Trattamento di malattie osteo-articolari croniche quali osteoartrosi, artrite reumatoide, spondilite anchilosante e di reumatismi extra articolari quali periartriti, tendiniti, borsiti, enteriti.
Trattamento degli stati dolorosi acuti di differente eziologia quali sciatalgie, lombalgie, mialgie, dismenorrea primaria, dolore conseguente a traumi di varia natura, odontalgia.
In particolare Airtal nelle formulazioni iniettabili e supposte è indicato nel trattamento sintomatico degli stati dolorosi acuti a carico dell'apparato muscolo scheletrico e di spasmi della muscolatura liscia quali ad esempio coliche renali, attacchi acuti di gotta, dolore post-episiotomia, dolore post-operatorio, dolore oncologico.
- [Vedi Indice]
AIRTAL 100 mg compresse rivestite
Adulti
La dose giornaliera raccomandata è di 2 compresse rivestite al giorno (200 mg/die), una compressa rivestita ogni 12 ore.
Le compresse rivestite vanno ingerite con un sufficiente quantitativo di acqua.
AIRTAL 100 mg polvere per sospensione orale
La dose giornaliera è di 2 bustine al giorno (200 mg/die) 1 bustina ogni 12 ore. Le bustine devono essere sciolte in 40-60 ml di acqua ed ingerite immediatamente.
Sia le compresse rivestite che le bustine vanno assunte preferibilmente durante i pasti.
AIRTAL 200 mg supposte
1 supposta (200 mg/die) preferibilmente alla sera prima di coricarsi.
AIRTAL 150 mg/4 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile
La dose giornaliera consigliata è di 1 iniezione (150 mg) una o due volte al giorno secondo parere del medico.
Dopo ricostituzione del liofilizzato con l'apposito solvente, iniettare la soluzione ottenuta per via i.m. in profondità nel quadrante supero-esterno della natica.
Airtal iniettabile non deve essere somministrato per più di tre giorni a dosaggio pieno; qualora fosse necessario, per il trattamento analgesico o antiinfiammatorio si consiglia di ricorrere ad altre formulazioni di Airtal rispettando l'intervallo posologico di 12 ore. In questo caso la dose massima raccomandata è la seguente: Airtal iniettabile 150 mg - Airtal, compresse rivestite o bustine, 100 mg.
Bambini
Attualmente non sono disponibili dati clinici sull'uso del farmaco in pediatria, pertanto se ne sconsiglia la somministrazione.
Anziani
Nei pazienti anziani il profilo farmacocinetico di aceclofenac non risulta modificato, quindi non si ritiene necessario modificare la posologia. Tuttavia, come per altri FANS, si dovrebbe prestare attenzione al trattamento di pazienti anziani con compromessa funzionalità renale, epatica, con alterazioni cardiovascolari o sottoposti contemporaneamente ad altri trattamenti farmacologici.
Pazienti con lieve insufficienza renale
Come per altri FANS, il farmaco deve essere somministrato con cautela anche se non sono emerse evidenze cliniche tali da indurre una riduzione della dose.
Pazienti affetti da insufficienza epatica
In pazienti con insufficienza epatica è consigliabile ridurre la dose iniziale a 100 mg/die.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Il prodotto è controindicato nei casi di ipersensibilità verso aceclofenac o a farmaci antinfiammatori non steroidei, incluso l'acido acetilsalicilico, nonché in caso di ipersensibilità verso altri componenti del prodotto stesso.
Come altri antiinfiammatori non steroidei, aceclofenac è controindicato in quei pazienti nei quali si siano verificati, dopo assunzione di acido acetilsalicilico o di altri farmaci inibitori della prostaglandin-sintetasi, accessi asmatici o altre reazioni allergiche (orticaria, rinite, edema, rash, broncospasmo).
Il prodotto non deve essere usato in caso di ulcera gastro-duodenale o di emorragie a livello del tratto gastrointestinale e nei soggetti con diatesi emorragica.
Inoltre il farmaco è controindicato in pazienti affetti da grave insufficienza epatica e renale.
Airtal nella formulazione supposte non deve essere somministrato a pazienti con disturbi emorroidari, proctite o altre lesioni locali in atto o presenti nell'anamnesi recente.
Il farmaco non deve essere usato nei bambini.
Airtal è altresì controindicato in gravidanza, particolarmente in prossimità del parto (soluzione iniettabile) e durante l'allattamento (vedere "Uso in gravidanza e allattamento").
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
Come altri FANS, il prodotto dovrebbe essere somministrato con cautela e sotto stretto monitoraggio a pazienti nei quali siano presenti le seguenti condizioni: disturbi gastrointestinali, ulcera peptica pregressa, colite grave, morbo di Crohn, disturbi della coagulazione ed ematologici. Analoghe precauzioni vanno assunte nel somministrare il prodotto a soggetti con compromessa funzionalità epatica, cardiaca, renale o convalescenti da interventi chirurgici. Poiché le prostaglandine sono fondamentali nella regolazione del flusso ematico renale, si sconsiglia l'uso di Airtal in tutti i casi di ipoperfusione renale.
Particolare attenzione va posta nel somministrare Airtal a soggetti anziani con disfunzioni cardiovascolari o sottoposti ad altri trattamenti farmacologici, quali altri farmaci antiinfiammatori non-steroidei, antiipertensivi, diuretici, antidiabetici o digitalici.
Come misura preventiva, i soggetti sottoposti a trattamento a lungo termine con FANS dovrebbero essere monitorati per quanto riguarda la crasi ematica e i parametri di funzionalità renale ed epatica.
L'assunzione contemporanea di Aceclofenac ed aspirina o altri farmaci antinfiammatori non-steroidei può aumentare la frequenza di effetti collaterali.
L’uso di Airtal, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della ciclossigenasi è sconsigliato nelle donne che intendono iniziare una gravidanza.
La somministrazione di Airtal dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
Aceclofenac, come altri FANS, può aumentare le concentrazioni plasmatiche di litio e di digossina.
Studi condotti su animali, indicano la possibilità che Aceclofenac, come altri FANS, possa interferire con l'azione dei diuretici.
Questo effetto può essere di rilevanza clinica quando si debbono trattare pazienti ipertesi o con compromessa funzionalità cardiaca.
Come altri FANS, Aceclofenac può aumentare l'attività dei farmaci anticoagulanti e pertanto i pazienti sottoposti a terapia combinata dovrebbero essere strettamente monitorati.
Sono stati riportati casi isolati di interazione di diclofenac con antidiabetici orali: si consiglia pertanto di considerare la possibilità di un aggiustamento del dosaggio degli ipoglicemizzanti. La somministrazione nell'arco delle 24 ore di FANS e metotressato richiede particolare prudenza, in quanto si potrebbe determinare un aumento delle concentrazioni plasmatiche dell'agente antitumorale con conseguente incremento della tossicità di quest'ultimo.
Aceclofenac non ha determinato variazioni pressorie quando somministrato con bendroflumetiazide, anche se non va ignorata la possibilità di interazione con altri farmaci anti-ipertensivi.
04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice]
Sebbene dagli studi sperimentali Aceclofenac non risulti né teratogeno né embriotossico, se ne sconsiglia l'impiego in gravidanza. L'uso del Airtal polvere e solvente per soluzione iniettabile in prossimità del parto determina il ritardo del parto stesso; inoltre il farmaco può provocare, se somministrato in tale periodo, alterazioni della emodinamica del piccolo circolo del nascituro.
Al momento non è noto se Aceclofenac venga escreto nel latte materno, pertanto non è consigliato l'uso del prodotto durante il periodo di allattamento.
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Come avviene per altri FANS ed in pazienti particolarmente predisposti, la somministrazione di Aceclofenac potrebbe dar luogo a capogiri o ad altri disturbi nervosi centrali: di questo dovrebbero essere informati coloro che sono impegnati a guidare un veicolo o a utilizzare macchinari che richiedono integrità del grado di vigilanza.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
Alle dosi terapeutiche la maggior parte degli effetti indesiderati osservati sono risultati transitori e di moderata entità.
Gli effetti collaterali più comunemente segnalati sono stati i disturbi gastrointestinali come dispepsia, dolore addominale, dolore epigastrico, diarrea, flatulenza, vomito, nausea.
Occasionalmente sono stati riportati stomatiti, pirosi, indigestione, secchezza delle fauci, cefalea, capogiri.
In casi isolati sono stati osservati melena, alterazioni del gusto, disturbi visivi, depressione, eczema, esantema, porpora, neutropenia, trombopenia, dispnea. In alcuni casi è stato osservato: incremento dei livelli sierici degli enzimi epatici e di creatinina.
Con la somministrazione intramuscolare del farmaco, sono stati segnalati casi isolati di dolore e indurimento dei tessuti a livello del sito di iniezione.
La formulazione supposte può provocare fenomeni di irritazione locale.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
Attualmente non sono disponibili informazioni relative al quadro clinico derivante da sovradosaggio con Airtal.
Pertanto le misure terapeutiche da adottare sono quelle comunemente impiegate in caso di avvelenamento acuto da FANS:
- l'assorbimento deve essere impedito non appena possibile per mezzo di lavanda gastrica e trattamento con carbone attivo;
- trattamenti di sostegno e sintomatici dovrebbero essere adottati in caso di complicazioni (ipotensione, insufficienza renale, convulsioni, irritazione gastrointestinale e depressione respiratoria);
- terapie specifiche, come diuresi forzata, dialisi o emoperfusione, non permettono di eliminare gli antiinfiammatori non steroidei, a causa del loro elevato legame alle proteine plasmatiche e del loro notevole metabolismo.
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]
05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice]
Negli studi condotti su differenti specie animali, Aceclofenac ha mostrato in modelli sperimentali di infiammazione acuta e cronica un'attività analgesica ed antinfiammatoria, in termini sia terapeutici sia di profilassi, simile a quella di indometacina e diclofenac.
Il potere analgesico valutato su stati dolorosi indotti sperimentalmente da stimoli di diverso tipo è risultato confrontabile a quello di indometacina e diclofenac.
Aceclofenac, nei modelli sperimentali utilizzati, è altresì risultato dotato di attività antipiretica.
Non sono state riscontrate alterazioni funzionali a livello del sistema cardiovascolare, respiratorio e del sistema nervoso centrale. Gli effetti a livello renale sono paragonabili a quelli indotti da altri FANS.
Meccanismo d'azione
Aceclofenac è risultato un potente inibitore della sintesi di prostaglandine attraverso il blocco della cicloossigenasi, enzima che catalizza la conversione di acido arachidonico nei suoi prodotti di degradazione.
05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice]
Studi di farmacocinetica condotti in diverse specie animali (ratto, cane e scimmia) dimostrano che Aceclofenac somministrato per via orale ed intramuscolare è rapidamente assorbito sotto forma di farmaco immodificato.
Il picco plasmatico (Cmax) viene raggiunto approssimativamente 2 ore (tmax) dopo l'assunzione orale del farmaco. La biodisponibilità è vicina al 100%. L'emivita plasmatica è di 4 ore. Dopo somministrazione ripetuta non è stato osservato accumulo a livello del compartimento plasmatico.
Aceclofenac penetra elettivamente nel liquido sinoviale, dove le concentrazioni raggiungono circa il 57% dei livelli plasmatici.
Aceclofenac e i suoi metaboliti hanno un'elevata affinità per le proteine plasmatiche (>99%).
Aceclofenac è presente in circolo principalmente come farmaco immodificato. Circa i due terzi della dose somministrata vengono eliminati per via urinaria, principalmente sotto forma di idrossimetaboliti.
Il profilo farmacocinetico di Aceclofenac è sovrapponibile nell'adulto e nell'anziano.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
La tossicità di Aceclofenac è stata valutata in differenti specie animali (topo, ratto, scimmia) usando diverse vie di somministrazione e adottando schemi di trattamento singolo e ripetuto.
Tossicità acuta (DL50): topo e.v. 149-169 mg/kg, p.o. 211 mg/kg; ratto e.v. 94-137 mg/kg (maschi-femmine).
Tossicità dopo somministrazione ripetuta (p.o.): ratto 4 settimane: assenza di tossicità fino a 3 mg/kg/die.
Dopo trattamento ripetuto sono state riscontrate evidenze di tossicità gastrointestinale solo alle dosi più alte, che sono risultate nel ratto 3-6 volte, nella scimmia 5-10 volte superiori alla dose terapeutica nell'uomo. Tali effetti tossici sono risultati reversibili in entrambe le specie.
Aceclofenac non è risultato embriotossico né teratogeno; non ha mostrato attività mutagena né cancerogena.
- [Vedi Indice]
06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Compresse rivestite:
Cellulosa microcristallina, croscarmellosa sodica, gliceril palmitostearato, polivinilpirrolidone, idrossipropilmetilcellulosa, poliossietilene (40) stearato, titanio biossido.
Polvere per sospensione orale:
Sorbitolo, saccarina sodica, aroma caramello, aroma panna, aroma latte, silice colloidale anidra, aspartame, ipromellosa, titanio diossido (E-171).
Polvere e solvente per soluzione iniettabile:
1 flaconcino di polvere
Potassio fosfato monobasico, idrossido di sodio.
1 fiala solvente contiene:
alcool benzilico, glicole propilenico, acqua p.p.i. .
Supposte:
Gliceridi semisintetici solidi.
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Nessuna.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
Compresse rivestite, polvere e solvente per soluzione iniettabile, supposte: 36 mesi a confezionamento integro.
Polvere per sospensione orale: 24 mesi a confezionamento integro.
- [Vedi Indice]
Compresse rivestite
Conservare a temperatura non superiore ai 30 °C.
Polvere per sospensione orale
Nessuna
Polvere e solvente per soluzione iniettabile
Conservare a temperatura non superiore ai 25 °C.
Supposte
Nessuna
- [Vedi Indice]
40 compresse rivestite 100 mg: blister Al/Al
30 bustine di polvere per sospensione orale 100 mg: la polvere per sospensione orale viene ripartito in bustine di carta alluminio/polietilene.
6 flaconcini di polvere liofilizzata 150 mg + 6 fiale solvente: fiala di vetro bianco - classe 1.
12 supposte 200 mg: strip di PVC.
. - [Vedi Indice]
Nessuna.
- [Vedi Indice]
ALMIRALL PRODESFARMA S.A.
General Mitre, 151
08022 BARCELLONA (SPAGNA)
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
40 compresse rivestite 100 mg������������������������������������� AIC nº 032773020
30 bustine polvere per sospensione orale 100 mg��������� AIC nº 032773032
6 flac. polvere liof. 150 mg + 6 fl. solvente������������������� AIC nº 032773044
12 supposte 200 mg���������������������������������������������������� AIC nº 032773018
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
-----
- [Vedi Indice]
26 Luglio 2000
- [Vedi Indice]
-----
- [Vedi Indice]
-----