AKINETON
- [Vedi Indice]Akineton 2 mg Compresse
Una compressa contiene:
Principio attivo: biperidene cloridrato 2,0 mg
Akineton 4 mg Compresse a rilascio prolungato
Una compressa a rilascio prolungato contiene:
Principio attivo: biperidene cloridrato 4,0 mg
Akineton 5 mg/1 ml Soluzione iniettabile
Una fiala contiene:
Principio attivo: biperidene lattato 5,0 mg
Akineton 2,3 mg/1 ml Gocce orali soluzione
100 ml di soluzione per uso orale contengono:
Principio attivo: biperidene lattato 231,0 mg
Compresse.
Compresse a rilascio prolungato.
Soluzione iniettabile per uso intramuscolare o endovenoso.
Gocce orali, soluzione.
Akineton 2 mg Compresse - Akineton 4 mg Compresse a rilascio prolungato - Akineton 2,3 mg/1 ml Gocce orali soluzione
Trattamento coadiuvante di tutte le forme di parkinsonismo (morbo di Parkinson, sindrome parkinsoniana post-encefalitica, sindrome parkinsoniana arteriosclerotica, sindrome extrapiramidale da neurolettici).
Akineton 5 mg/1 ml Soluzione iniettabile
Trattamento coadiuvante di tutte le forme di parkinsonismo (morbo di Parkinson, sindrome parkinsoniana post-encefalitica, sindrome parkinsoniana arteriosclerotica, sindrome extrapiramidale da neurolettici), specie se gravi o in casi di urgenza.
Il dosaggio più appropriato ad ogni singolo caso potrà venire stabilito soltanto dal medico.
Akineton 2 mg Compresse
In genere si inizia il trattamento con 1 /2 compressa 2 volte al giorno, aumentando tale dose progressivamente sino a 1 compressa 3 volte al giorno. Quest'ultima verrà mantenuta per qualche giorno. Si continuerà poi ad aumentare lentamente la dose finché non si riesce più ad ottenere un ulteriore miglioramento. Dopodiché si riduce gradatamente la dose sino a che non si manifesta di nuovo un peggioramento dello stato morboso.
La dose ottimale si trova pertanto fra quella massima raggiunta e la dose che aveva causato il nuovo peggioramento. Essa varia, a seconda del caso, da 1 /2 compressa 3 volte al giorno sino a 2 compresse 5 volte al giorno.
Se i pazienti non soffrono di intensa scialorrea, il preparato va somministrato dopo i pasti, altrimenti durante i pasti.
Akineton 4 mg Compresse a rilascio prolungato
In genere si inizia il trattamento con Akineton 2 mg Compresse aumentando gradualmente fino al raggiungimento del dosaggio più favorevole; quindi si passa alla somministrazione di Akineton 4 mg Compresse a rilascio prolungato.
La dose media è di 1 - 2 fino a 3 compresse a rilascio prolungato da 4 mg distribuite nel corso della giornata.
Se i pazienti non soffrono di intensa scialorrea, il preparato va somministrato dopo i pasti, altrimenti durante i pasti.
Akineton 5 mg/1 ml Soluzione iniettabile
Parkinsonismo: in casi gravi si consiglia la somministrazione di 2 (4) fiale per via intramuscolare od endovenosa lenta distribuite nel corso della giornata. La dose di mantenimento per via orale è di 1 /2 - 2 compresse da 2 mg, 3 - 4 volte al giorno.
Sintomi extrapiramidali da farmaci (fenomeni eccitomotori-parkinsonoidi): la dose per gli adulti è di 1 /2 - 1 (2) fiale per via intramuscolare od endovenosa lenta.
Akineton 2,3 mg/1 ml Gocce orali soluzione
Sindromi parkinsoniane: il trattamento iniziale nell'adulto consiste nella somministrazione di 1,15 mg (8 gocce = 0,5 ml) di Akineton 2,3mg/1 ml Gocce orali soluzione 2 volte al giorno per via orale. Tale dose si può aumentare per incrementi giornalieri di 2,3 mg (16 gocce = 1 ml) senza superare un massimo di 18,4 mg al giorno (128 gocce = 8 ml) in dosi uniformemente distribuite nel corso della giornata.
Sintomi extrapiramidali provocati da farmaci: 1,15 - 4,6 mg (8 - 32 gocce = 0,5 - 2 ml) da 1 a 4 volte al giorno, per adulti come trattamento associato ad agenti neurolettici, secondo l'intensità dei sintomi.
Ipersensibilità al principio attivo o ad altri componenti del medicinale.
Glaucoma acuto, stenosi meccanica del tratto gastrointestinale, megacolon, atonia intestinale e sindromi da ritenzione urinaria.
Generalmente controindicato in gravidanza e nell'allattamento (vedi "Gravidanza e allattamento").
Generalmente controindicato in età pediatrica (vedi "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").
Non essendone ancora stata stabilita la sicurezza, se ne sconsiglia l'uso nei pazienti in età pediatrica.
A causa di un possibile incremento del ritmo cardiaco, in pazienti con infarto cardiaco recente, Akineton può essere prescritto solo sotto stretta sorveglianza della frequenza cardiaca.
Usare con cautela in pazienti con aritmie cardiache o ipertrofia prostatica, in quest'ultimo caso Akineton può determinare disturbi della minzione (in tali casi si raccomanda la diminuzione della dose); più di rado una ritenzione urinaria (in questo caso si consiglia come antidoto carbacolo).
La sostituzione di altri preparati con Akineton 2 mg Compresse, Akineton 4 mg Compresse a rilascio prolungato od Akineton 2,3 mg/1ml Gocce orali soluzione viene generalmente effettuata solo progressivamente, diminuendo cioè lentamente la dose del farmaco precedentemente usato ed aumentando nel contempo gradatamente la dose di Akineton.
Anche la sospensione del trattamento con Akineton 2 mg Compresse, Akineton 4 mg Compresse a rilascio prolungato od Akineton 2,3 mg/1ml Gocce orali soluzione va effettuata gradatamente.
Come per tutti i farmaci ad azione centrale, durante il trattamento con Akineton deve essere evitato il consumo di bevande alcooliche.
Come dimostrano i risultati di esperimenti animali, i farmaci anticolinergici ad azione centrale come Akineton possono aumentare la tendenza alle convulsioni; di ciò occorre tener conto nella gestione di persone predisposte.
La somministrazione di Akineton in combinazione con altri farmaci psicotropi anticolinergici, farmaci antiparkinsoniani e antispastici può potenziare gli effetti collaterali centrali e periferici. La contemporanea assunzione di chinidina può potenziare l'effetto anticolinergico, specialmente per quanto riguarda la conduzione atrioventricolare cardiaca. La somministrazione simultanea di L-Dopa e Akineton può accentuare la discinesia. I sintomi parkinsoniani in presenza di una discinesia tardiva sono talvolta così gravi da imporre la continuazione della terapia anticolinergica. I farmaci anticolinergici possono accentuare gli effetti collaterali della petidina sul sistema nervoso centrale.
L'azione della metoclopramide e di farmaci similari sul tratto gastrointestinale è antagonizzata da Akineton.
Non essendone ancora stata stabilita la sicurezza, se ne sconsiglia l'uso in gravidanza e nelle donne che allattano.
Non è nota la quantità di biperidene secreta con il latte materno.
In rapporto alla dose ed alla sensibilità individuale, Akineton può interferire con la capacità di reazione (ad esempio guida di veicoli).
Akineton, come tutti gli anticolinergici, può dar luogo a secchezza delle fauci e disturbi dell'accomodazione, visione indistinta, ipertensione oculare, costipazione, disturbi della minzione, che sono tuttavia molto rari. Questi effetti possono essere eliminati con la riduzione della dose somministrata.
In qualche caso si possono presentare anche senso di stanchezza, torpore e vertigini, eventualmente anche accelerazione del polso. Queste manifestazioni scompaiono spesso dopo un certo tempo, senza variare la dose. In rari casi sarà necessario ridurre la dose ed interrompere il trattamento.
In pazienti particolarmente sensibili (specie soggetti ansiosi o cerebropatici) o in casi di abuso, è possibile la comparsa di agitazione, euforia, disturbi del comportamento, stati confusionali. Queste evenienze comportano l'interruzione del trattamento ed il ricorso al medico, che deciderà sull'eventuale prosecuzione della cura.
Se Akineton 5 mg/1 ml Soluzione iniettabile viene associato a psicofarmaci a posologie elevate si può sviluppare un quadro delirante con allucinazioni ottiche.
Eventuali disturbi gastrici possono essere evitati somministrando Akineton 2 mg Compresse durante o dopo i pasti.
In caso di somministrazione endovenosa di Akineton 5 mg/1 ml Soluzione iniettabile si può avere un abbassamento della pressione sanguigna.
L'intossicazione da Akineton assomiglia essenzialmente a un avvelenamento da atropina con sintomi periferici anticolinergici quali pupille dilatate e pigre, secchezza delle mucose, rossore, tachicardia, atonia intestinale e vescica a colonne, ipertermia, specie nel bambino, e compromissione del sistema nervoso centrale (con agitazione, confusione, disorientamento e/o allucinazioni). Nell'intossicazione grave aumenta la depressione cardiorespiratoria.
In caso di intossicazione minacciosa per la vita si può usare come antidoto un inibitore della acetilcolina-esterasi capace di superare la barriera ematoencefalica, preferibilmente la fisostigmina. In aggiunta può essere indicato un supporto cardiovascolare e respiratorio, il cateterismo vescicale e, all'occorrenza, il raffreddamento corporeo.
Akineton ha una spiccata azione anticolinergica centrale che si distingue nel suo meccanismo d'azione dagli altri farmaci antiparkinsoniani di sintesi.
Tale proprietà farmacologica trova utile applicazione in clinica nel risolvere specificatamente la rigidità muscolare conseguente a disregolazione del sistema extrapiramidale.
Un effetto clinico favorevole lo si osserva anche sugli altri sintomi del morbo di Parkinson.
L'attività anticolinergica periferica è considerevolmente inferiore a quella dell'atropina, infatti l'impiego di Akineton si associa ad una scarsa incidenza di effetti secondari parasimpaticolitici.
A differenza della L-Dopa, Akineton, grazie al suo antagonismo per l'acetilcolina a livello centrale, esplica un'azione inibitrice molto pronunciata sugli effetti collaterali di tipo extrapiramidale determinati da terapie con psicofarmaci (specialmente neurolettici).
I risultati ottenuti nell'uomo indicano che biperidene nelle formulazioni orali è rapidamente e pressoché completamente assorbito nel tratto gastrointestinale.
Dopo assunzione di 4 mg di biperidene in compresse a rilascio istantaneo (Akineton), la concentrazione plasmatica del farmaco segue una cinetica bicompartimentale con un picco di concentrazione massima (Cmax ) di 4,1 ± 0,9 ng/ml e un tempo di picco (tmax ) compreso tra 0,5-2 h; dopo questo incremento si osserva un declino della concentrazione plasmatica con una fase di distribuzione iniziale rapida (t 1 /2 a = 1,5 h) seguita da una fase di eliminazione terminale più lenta (t 1 /2 b = 21 ± 3,1 h).
Dopo l'assunzione di 4 mg di biperidene nella formulazione a lento rilascio (Akineton 4 mg Compresse a rilascio prolungato ) si osserva un primo picco plasmatico (0,41-1,44 ng/ml) dopo 2-6 h seguito da un secondo picco, quello principale (Cmax = 0,59-2,17 ng/ml) dopo 10-12 ore (tmax ).
Le AUC0-24h delle due formulazioni in compresse sono sovrapponibili (AUC Akineton = 16,7 ± 4,7 ng/mlxh; AUC0-24hAkineton 4 mg Compresse a rilascio prolungato = 15,4 ± 6,5 ng/mlxh). Per quanto riguardaAkineton 4 mg Compresse a rilascio prolungato , il profilo della curva delle concentrazioni sieriche del farmaco dimostra la persistenza in circolo di concentrazioni efficaci anche dopo 8 ore. A 24h dall'assunzione di 4 mg di biperidene in formulazione compresse a lento rilascio, la concentrazione plasmatica (circa 0,5 ng/ml) è approssimativamente due volte quella determinata dall'assunzione di compresse a rilascio istantaneo. Dopo 48 ore dall'assunzione, le concentrazioni plasmatiche sono al limite del livello di rilevazione, per entrambe le formulazioni compresse.
L'assunzione di 4 mg di biperidene nella formulazione soluzione orale mostra una cinetica sovrapponibile alla formulazione compresse a rilascio istantaneo con una Cmax = 3,2 ng/ml, un tmax = 1,3 h, un AUC0-t = 16,3 ng/mlxh.
La cinetica di biperidene dopo somministrazione per via endovenosa è la seguente: dopo un rapido declino delle concentrazioni ematiche (t1 /2 a = 1,5 ± 0,2 h), probabilmente legato all'elevato volume di distribuzione del farmaco, si osserva tra la 6ª e la 8ª ora una fase di eliminazione più lenta (t1 /2 b =24,3 ± 3,9 h). L'emivita di questa fase è sovrapponibile a quella osservata dopo assunzione di una dose orale.
Biperidene possiede un elevato volume apparente di distribuzione (Varea = 24 ± 4,1 l/kg), indice di una marcata penetrazione tissutale, mentre l'elevata clearance (11,6 ± 0,8 ml/min/kg) riflette l'estesa eliminazione per via metabolica dato che non si rileva biperidene immodificato nelle urine.
Biperidene viene metabolizzato per idrossilazione.
L'identificazione dei singoli metaboliti evidenzia che in circa il 60% della dose somministrata viene idrossilato il solo anello biciclico eptenico, il restante 40% presenta un gruppo OH nella parte piperidinica della molecola.
Le prove tossicologiche hanno evidenziato che nei comuni animali di laboratorio il biperidene è ben tollerato (DL50 : ratto p.o. 713 mg/kg; cane p.o. 308 mg/kg; ratto e.v. 43,04 mg/kg; cane e.v. 36,33 mg/kg, senza sostanziali differenze fra i due sessi).
Il biperidene è stato somministrato per via orale a cani Beagle a dosaggi di 6, 20, 63 e 200 mg/kg per un periodo di 6 mesi.
Nel ratto è stato somministrato in dosi orali di 30, 95 e 300 mg/kg per periodi di 9 e 15 mesi.
Durante tali periodi sono stati eseguiti periodicamente test clinici, esami del sangue e delle urine, e vari test biochimici nel siero.
Il biperidene è stato ben tollerato dal cane a dosaggi compresi tra 6 e 63 mg/kg.
La dose di 200 mg/kg aveva effetto letale dopo un periodo di somministrazione superiore alle 6 settimane.
Nei ratti trattati con dosaggi di 30 mg/kg non sono stati osservati effetti avversi correlati al farmaco. Il tasso di mortalità dei ratti trattati con dosaggi di 95 e 300 mg/kg era più alto rispetto a quello dei controlli.
Gli esami macroscopici e microscopici degli organi dei cani Beagle e dei ratti non hanno evidenziato alterazioni attribuibili al farmaco.
In seguito a somministrazione orale del biperidene a ratte gravide (Donrew) e coniglie gravide (ICR-JCL) a dosaggi fino a 12 mg/kg, non si sono osservate malformazioni del feto correlabili al farmaco.
Akineton 2 mg Compresse
Amido di mais, calcio fosfato bibasico, cellulosa microcristallina, copolimero di vinilpirrolidone vinilacetato, lattosio, magnesio stearato, talco.
Akineton 4 mg Compresse a rilascio prolungato
Amido di mais, cellulosa microcristallina, cera carnauba, idrossipropilcellulosa, lattosio, magnesio stearato, metilidrossipropilcellulosa, ossido di ferro giallo (E 172), polietilenglicole 400, polietilenglicole 6000, polivinilpirrolidone, silice colloidale, sodio laurilsolfato, talco, titanio biossido (E 171).
Akineton 5 mg/1 ml Soluzione iniettabile
Acqua per preparazioni iniettabili, sodio lattato.
Akineton 2,3 mg/1 ml Gocce orali soluzione
Acido lattico, acqua depurata, cetilpiridinio cloruro, saccarina sodica.
Akineton è incompatibile con clorprotiazene e promazina.
Compresse, Compresse a rilascio prolungato e Fiale: 5 anni.
Gocce: 2 anni.
Akineton 2,3 mg/1 ml Gocce orali soluzione: conservare a temperatura superiore a 10 °C.
Astuccio contenente 60 compresse da 2 mg in blister (alluminio / PVC)
Astuccio contenente 50 compresse a rilascio prolungato da 4 mg in blister (alluminio / PVC / PVDC)
Astuccio contenente 5 fiale da 5 mg/1 ml
Astuccio contenente un flacone in vetro scuro da 50 ml di soluzione per uso orale, munito di contagocce e tappo con chiusura di sicurezza a "prova di bambino".
Akineton 2,3 mg/1 ml Gocce orali soluzione:
Flacone con chiusura a "prova di bambino".
Per aprire:
Premere la capsula sul flacone e contemporaneamente svitare normalmente.
Per chiudere:
Riavvitare la capsula fino in fondo.
Akineton 2 mg Compresse, 4 mg Compresse a rilascio prolungato,
2,3 mg/1 ml Gocce orali soluzione.
KNOLL AG - Ludwigshafen/Rhein (Germania)
Rappresentante per l'Italia:
Ravizza Farmaceutici S.p.a - Via Europa, 35 - 20053 Muggiò (Milano)
Akineton 5 mg/1 ml Soluzione iniettabile
Knoll Farmaceutici S.p.a - Via Europa, 35 - 20053 Muggiò (Milano)
Concessionario esclusivo per la vendita in Italia:
Ravizza Farmaceutici Spa - Via Europa, 35 - 20053 Muggiò (Milano)
60 compresse da 2 mg AIC n. 028330013
50 compresse a rilascio prolungato da 4 mg AIC n. 028330037
5 fiale da 5 mg/1 ml AIC n. 016479040
50 ml gocce AIC n. 028330049
Ricetta ripetibile.
Rinnovo: 6.2000
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
Nessuna.
Dicembre 2000
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