- [Vedi Indice]Asma bronchiale. Affezioni polmonari con componente spastica bronchiale.
Via endovenosa
Il trattamento endovenoso è riservato ai casi di grave asma bronchiale e si realizza attraverso l'infusione lenta di una soluzione ottenuta diluendo 480 mg di Aminophilline (pari a 2 fiale da 240 mg in 10 ml) in 50 ml di una soluzione per infusione che sia compatibile (ad esempio soluzione fisiologica di cloruro di sodio, soluzione glucosata, soluzione levulosica). La velocitàdi infusione della soluzione così approntata non dovràsuperare 3,6 ml/minuto (pari a 25 mg di aminofillina/minuto): La dose totale somministrata non potrà superare 0,8 ml/kg (pari a 5,6 mg di aminofillina/kg).
A questa infusione si potrà far seguire un'infusione di mantenimento ottenuta diluendo 240 mg di aminofillina (pari ad 1 fiala da 240 mg in 10 ml) in 500 ml di una soluzione per infusione (vedi sopra). La velocità di questa infusione di mantenimento sarà di 1,9 ml/kg/ora (pari a 0,9 mg di aminofillina/kg/ora) negli adulti sotto i 50 anni, non fumatori; di 0,9 ml/kg/ora (pari a 0,45 mg/kg/ora) negli adulti sotto i 50 anni, fumatori; di 0,5 ml/kg/ora (pari a 0,25 mg/kg/ora) negli adulti con scompenso cardiaco o compromissione epatica.
In ogni caso la somministrazione endovenosa del prodotto dovràessere eseguita con il paziente in clinostatismo e con controllata lentezza (15-20 minuti).
Via intramuscolare
Iniettare profondamente, dopo aver accertato che l'ago non sia accidentalmente penetrato in vena, 1 fiala da 3 ml (480 mg di aminofillina). Il prodotto esercita azione irritante locale.
Non usare la soluzione se si sono separati cristalli.
Le fiale da 3 ml servono esclusivamente per uso intramuscolare e non devono essere iniettate in vena neppure dopo diluizione.
Ipersensibilità già nota verso la teofillina ed altri derivati xantinici. Infarto miocardico acuto, stati ipotensivi,allattamento.
La teofillina non dovrebbe essere somministrata contemporaneamente ad altri preparati xantinici; cautela richiede l'associazione tra teofillina ed efedrina o altri simpaticomimetici broncodilatatori.
I pazienti trattati con teofillina non dovrebbero assumere preparazioni a base di hypericum perforatum, in quanto l'assunzione contemporanea di preparazioni a base di hypericum perforatum può causare diminuzione dell'efficacia terapeutica della teofillina.
Il prodotto deve essere somministrato con prudenza negli anziani,nei cardiopatici, negli ipertesi e nei pazienti con grave ipossiemia,ipertiroidismo, cuore polmonare cronico, insufficienza cardiaca congestizia, ulcera peptica e nei pazienti con gravi malattie renali ed epatiche.
È sconsigliato l'uso nei bambini.
Avvertenze Numerosi fattori possono ridurre la clearance epatica della teofillina con aumento dei livelli plasmatici del farmaco. Tra questi sono compresi l'età, lo scompenso cardiaco congestizio, le affezioni ostruttive croniche del polmone e le infezioni concomitanti. In presenza di questi fattori, si raccomanda un monitoraggio dei livelli ematici della teofillina tenendo presente che i suoi valori terapeutici sono di 10-15 mg/ml ed i suoi valori ai limiti della tossicità sono di 20 mg/ml.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La contemporanea somministrazione di eritromicina, TAO, lincomicina e clindamicina, allopurinolo, cimetidina, vaccino antinfluenzale, propranololo può indurre aumento dei livelli ematici di teofillina in quanto tali sostanze ne riducono la clearance plasmatica. In questi casi può essere necessario ridurre il dosaggio della teofillina.
La fenitoina, altri anticonvulsivanti ed il fumo di sigaretta possono aumentare la clearance della teofillina, con riduzione dell'emivita plasmatica. In questi casi può essere necessario aumentare il dosaggio della teofillina.
I pazienti trattati con teofillina non dovrebbero assumere preparazioni a base di hypericum perforatum, in quanto l'assunzione contemporanea di preparazioni a base di hypericum perforatum può causare diminuzione dell'efficacia terapeutica della teofillina.
Per quanto non siano stati rilevati effetti negativi della teofillina sullo sviluppo del feto, l'impiego in gravidanza va limitato ai casi nei quali l'asma costituisca un serio pericolo per la madre.
Il prodotto non induce effetti negativi per quanto concerne la capacità di guidare e l'uso di macchine.
Con l'impiego di derivati xantinici possono manifestarsi nausea, vomito, dolore epigastrico.
Con la somministrazione endovenosa possono manifestarsi cefalea,irritabilità, insonnia, tachicardia, extrasistolia, tachipnea e occasionalmente albuminuria ed ipoglicemia.
In caso di sovradosaggio possono comparire crisi convulsive generalizzate tonico-cloniche e aritmie ventricolari gravi. Tali manifestazioni possono costituire i primi segni di intossicazione.
La comparsa di effetti collaterali può richiedere la sospensione del trattamento che potrà essere ripreso,se necessario, a dosi più basse dopo la scomparsa di tutti i sintomi di tossicità.
In caso di sovradosaggio possono comparire crisi convulsive generalizzate tonico-cloniche e aritmie ventricolari gravi. Tali manifestazioni possono costituire i primi segni di intossicazione.
La comparsa di effetti collaterali può richiedere la sospensione del trattamento che potrà essere ripreso,se necessario, a dosi più basse dopo la scomparsa di tutti i sintomi di tossicità.
Farmacologia
L'aminofillina è un prodotto di combinazione della teofillina con l'etilendiamina ed è assai più solubile in acqua della teofillina. Essa pertanto risulta particolarmente adatta per la somministrazione parenterale. Le proprietà farmacologiche del prodotto sono quindi riferibili interamente alla teofillina, la cui attività è prevalentemente correlata all'incremento di AMP-ciclico intracellulare che la stessa induce attraverso l'inattivazione dell'enzima fosfodiesterasi. L'incremento dell'AMP-ciclico è direttamente correlato all'attività spasmolitica sulla muscolatura liscia bronchiale.
Il conseguente miglioramento della funzione respiratoria dipende inoltre dall'intensa stimolazione del centro respiratorio bulbare, che si traduce in un aumento del ritmo e dell'ampiezza delle escursioni respiratorie.
Più recentemente numerose indagini cliniche e sperimentali hanno dimostrato che la teofillina ha la capacità di svolgere anche un'azione inibente sull'attivazione dell'apparato microtubulare mastocitario, inibendo o riducendo la liberazione di mediatori chimici (istamina).
Sul piano emodinamico, l'aminofillina riduce la pressione arteriosa sistemica e polmonare ed esercita effetti inotropo e cronotropo positivi, che si traducono in un aumento della gittata cardiaca. L'aumentato lavoro cardiaco comporta un aumento delle richieste metaboliche miocardiche, normalmente compensato da un incremento del flusso coronarico.
L'aminofillina esercita un effetto diuretico legato all'aumento del flusso ematico renale e all'azione nel tubulo renale.
Tossicologia
- Tossicità acuta
DL50 nel topo, per os: 410 mg/kg; per via i.p.: 241 mg/kg.DL50 nel ratto, per os: 300 mg/kg; per via i.p.: 210 mg/kg.
- Tossicità cronica
L'aminofillina fino a 100 mg/kg/die è stata perfettamente tollerata per trattamento orale prolungato per 6 mesi nel ratto e nel cane: non sono state infatti messe in evidenza modificazioni dipendenti dal trattamento nel sangue e nei principali organi.
La somministrazione di aminofillina può causare in alcuni soggetti una ipersensibilità alla etilendiamina,mentre in dosi tossiche provoca ipereccitabilità, tachipnea,talvolta convulsioni.
Farmacocinetica
La somministrazione di aminofillina determina una rapida e completa distribuzione della teofillina nei vari distretti corporei; il picco ematico viene raggiunto in circa 30 minuti per somministrazione intramuscolare. La teofillina viene eliminata per via renale immodificata per il 10% e, per la parte restante, dopo essere stata metabolizzata dai microsomi epatici.
Il tempo di metabolizzazione è più veloce nei soggetti giovani che in quelli anziani; l'emivita,di circa 4 ore nel bambino, aumenta nell'adulto fino a 6-9 ore.
La concentrazione plasmatica efficace varia da 10 a 15 mg/ml. Circa il 53% della teofilllina è legato alle proteine plasmatiche.
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Nessuna finora nota.
5 anni dalla data di preparazione, a confezionamento integro.
Nessuna.
Aminophilline 10 ml
fiale di vetro, classe idrolitica I, di colore ambrato.
Confezione da 6 fiale per uso endovenoso
Aminophilline 3 ml
fiale di vetro, classe idrolitica I, di colore ambrato.
Confezione da 6 fiale per uso intramuscolare
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MOLTENI PHARMA S.p.A.
Via I. Barontini, 8 - fraz. Granatieri - 50018 Scandicci (FI)
Fiale da 10 ml AIC n. 000846030
Fiale da 3 ml AIC n. 000846042
Data di prima commercializzazione: settembre 1959.
Da vendere dietro presentazione di ricetta medica.
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y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
Prodotto non soggetto.
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