Compresse da 400 mg - Ogni compressa contiene:
Principio attivo:
doxofillina mg 400.
Eccipienti: silice colloidale mg 13, amido di mais mg 44, mannitolo mg 40, polivinilpirrolidone mg 26, cellulosa microcristallina mg 64, talco mg 30, magnesio stearato mg 3.
Fiale- Ogni fiala da 10 ml contiene:
Principio attivo:
doxofillina mg 100.
Eccipiente:acqua distillata q.b. a ml 10.
Bustine (uso pediatrico) - Ogni bustina contiene:
Principio attivo:
doxofillina mg 200.
Eccipienti:saccarosio mg 9,790, ammonio glicirizzinato mg 10, essenza di menta ml 20.
Sciroppo - 100 ml di sciroppo contengono:
Principio attivo:
doxofillina g 2.
Eccipienti:saccarosio g 37,5; alcool etilico ml 10; metile p-idrossibenzoato g 0,12; essenza di menta ml 0,20; ammonio glicirizzinato g 0,40; acqua depurata q.b. a ml 100.
Fialoide miniflebo (uso ospedaliero) - Un fialoide da 100 ml contiene:
Principio attivo:
doxofillina mg 300.
Eccipiente:acqua distillata q.b. a 100 ml.
- [Vedi Indice]Asma bronchiale.
Affezioni polmonari con componente spastica bronchiale.
-Compresse da 400 mg: 1 compressa due/tre volte al giorno negli adulti
-Fiale da 100 mg: negli adulti 2 fiale per via endovenosa somministrate in pazienti in clinostatismo e lentamente (15-20 minuti), preferibilmente diluite, in fase acuta. La somministrazione può essere ripetuta ogni 12 ore, a giudizio del medico.
-Bustine da 200 mg: bambini in età scolare (6-12 anni): 1-3 bustine al giorno (12-18 mg/kg) sciolte in abbon-dante acqua.
-Sciroppo al 2%: 2 misurini da 10 ml due/tre volte al giorno negli adulti (1 misurino da 10 ml corrisponde a 200 mg di doxofillina)
-Fialoide miniflebo mg 300: per via endovenosa a goccia lenta sotto controllo medico, da somministrare solo negli adulti.
Alla posologia consigliata i livelli plasmatici di doxofillina generalmente non superano i 20 mg/ml, pertanto non si rende indispensabile controllare periodicamente tali livelli.
In caso di aumento di tale posologia È necessario ricorrere al controllo dei livelli ematici del farmaco (valori terapeutici intorno ai 10 mg/ml, valori ai limiti della tossicità 20 mg/ml).
Il preparato Ansimar è controindicato nei soggetti con ipersensibilità nota al farmaco o verso altri derivati xantinici, in caso di infarto miocardico acuto, negli stati ipotensivi e durante l'allattamento.
Numerosi fattori possono ridurre la clearance epatica dei derivati xantinici con aumenti dei livelli plasmatici del farmaco. Tra questi sono compresi l'età, lo scompenso cardiaco congestizio, le affezioni ostruttive croniche del polmone, le gravi epatopatie, le infezioni concomitanti, la contemporanea somministrazione di molti farmaci quali: eritromicina, TAO, lincomicina, clindamicina, allopurinolo, cimetidina, vaccino antinfluenzale, propranololo. In questi casi può essere necessario ridurre il dosaggio del farmaco.
La fenitoina, altri anticonvulsivanti ed il fumo della sigaretta possono aumentare la clearance dei derivati xantinici con riduzione dell'emivita plasmatica. In questi casi può essere necessario aumentare il dosaggio del farmaco.
In caso di fattori che possano influire sulla clearance dei derivati xantinici si raccomanda un monitoraggio della concentrazione dei livelli ematici del farmaco ai fini del controllo del range terapeutico.
La somministrazione del prodotto deve avvenire con prudenza nei cardiopatici, negli ipertesi, negli anziani ed in pazienti con grave ipossiemia, ipertiroidismo, cuore polmonare cronico, insufficienza cardiaca congestizia, epatopatia, ulcera peptica e in pazienti con funzioni renali carenti. In particolare va usato con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia in quanto in questi pazienti vi è un notevole rallentamento della clearance del farmaco, con persistenza per lunghi periodi, anche dopo sospensione del trattamento, di elevati livelli ematici.
Non esiste alcun rischio di assuefazione, dipendenza o altro.
Tenere fuori dalla portata dei bambini
Ansimar non deve essere somministrato insieme ad altri preparati xantinici. Si consiglia un uso moderato di bevande ed alimenti contenenti caffeina.
L'associazione tra Ansimar ed efedrina o altri simpaticomimetici richiede cautela.
La contemporanea somministrazione di molti farmaci quali eritromicina, TAO, lincomicina, clindamicina, allopurinolo, cimetidina, vaccino antinfluenzale, propranololo può ridurre la clearance epatica dei derivati xantinici con aumento dei livelli plasmatici del farmaco.
La fenitoina, altri anticonvulsivanti ed il fumo di sigaretta possono aumentare la clearance dei derivati xantinici con riduzione dell'emivita plasmatica. In questi casi può essere necessario aumentare il dosaggio del farmaco.
Le indagini eseguite sull'animale hanno indicato che il principio attivo del preparato Ansimar non interferisce con lo sviluppo pre- e post-natale.
Tuttavia, poiché non esiste sufficiente sperimentazione clinica in gravidanza, l'uso del farmaco in corso di gestazione deve essere attentamente valutato caso per caso secondo il criterio rischio-beneficio. Il farmaco è controindicato durante l'allattamento.
Il preparato non modifica l'integrità del grado di vigilanza per cui non compromette la guida di autoveicoli e l'uso di macchine che richiedono prontezza di riflessi.
Con l'impiego di derivati xantinici possono manifestarsi nausea, vomito, dolore epigastrico, cefalea, irritabilità, insonnia, tachicardia, extrasistole, tachipnea ed occasionalmente iperglicemia ed albuminuria. In caso di sovradosaggio possono comparire aritmie cardiache gravi e crisi convulsive tonico-cloniche. Tali manifestazioni possono costituire i primi segni di intossicazione.
La comparsa di effetti collaterali può richiedere la sospensione del trattamento che, se necessario a giudizio del medico, potrà essere ripreso a dosi più basse dopo la scomparsa di tutti i segni ed i sintomi di tossicità.
Non essendoci alcun antidoto specifico, in caso di sovradosaggio si deve ricorrere al trattamento sintomatico di collasso cardiovascolare.
La doxofillina agisce direttamente sulla muscolatura liscia dei bronchi e dei vasi polmonari in senso miorilassante. In tal modo agisce principalmente come broncodilatatore, vasodilatatore polmonare e miorilassante della muscolatura bronchiale.
L'azione della doxofillina può essere mediata, almeno in parte, dalla inibizione della fosfodiesterasi con il conseguente aumento della concentrazione intracellulare di AMPciclico che determina rilasciamento della muscolatura liscia.
A concentrazioni più elevate la doxofillina può inibire la dismissione di istamina da parte delle cellule.
L'uso prolungato del farmaco non determina assuefazione.
L'emivita della doxofillina è superiore alle 6 ore, tanto da consentire costanti livelli plasmatici efficaci con tre somministrazioni al giorno.
È stata studiata nell'uomo la cinetica dopo una singola somministrazione per via endovenosa e per via orale per definire le caratteristiche di distribuzione ed assorbimento del farmaco.
Dopo somministrazione endovenosa di 100 mg di doxofillina a 5 volontari, la distribuzione nel siero della sostanza invariata segue un modello bicompartimentale.
L'area sotto la curva di concentrazione nel siero nella fase di distribuzione costituisce una piccola frazione dell'area totale.
La clearance nel plasma è alta con valori che vanno da 444 a 806 ml/min ed il volume di distribuzione è di circa 1 l/kg.
L'emivita media dopo somministrazione endovenosa è stata calcolata in 65 minuti (da 40 a 96).
Dopo somministrazione della
compresse i livelli massimi nel plasma sono raggiunti dopo 60 minuti, mentre con la
sciroppo, a causa del veicolo idroalcoolico, si ha un più rapido assorbimento, verificandosi una concentrazione massima entro 30 minuti.
La biodisponibilità assoluta per via orale è di circa il 62,6%; a pH 7,4 la percentuale di prodotto legata alle proteine plasmatiche è di circa il 48%.
Meno del 4% della dose somministrata per via orale viene secreta immutata nell'urina.
- Tossicità acuta
DL50 nel ratto e nel topo trattati per via orale, intraperitoneale ed endovenosa:
Somministrazione orale: nel ratto = 1022,4 mg/kg
nel topo = 841,0 mg/kg
Somministraz.intraperitoneale: nel ratto = 444,7 mg/kg
Somministrazione endovenosa: nel ratto m. = 360 mg/kg
nel ratto f. = 310 mg/kg
nel topo m. = 245 mg/kg
nel topo f. = 238 mg/kg
Tossicità acuta nel cane beagle orale ed i.p.
Somministrazione orale: superiore a 800 mg/kg
Somministrazione i.p.: 400 mg/kg
- Tossicità subacuta (tre mesi) - per os
Nel ratto maschio e femmina alle dosi:
7,21 mg/kg - 57,66 mg/kg - 288,40 mg/kg per via orale;
nel ratto maschio alle dosi:
3,625 mg/kg - 29 mg/kg - 145 mg/kg per via intraperitoneale;
nel ratto femmina alla dose:
3,625 mg/kg per via intraperitoneale;
nel cane beagle maschio e femmina alle dosi:
180 mg/kg - 60 mg/kg - 20 mg/kg per via orale
non sono state osservate alterazioni degne di nota.
- Tossicità cronica (sei mesi)
Nel ratto maschio alle dosi:
7,21 mg/kg - 57,66 mg/kg - 288,4 mg/kg per via orale;
nel ratto femmina alle dosi:
7,21 mg/kg - 288,4 mg/kg per via orale;
nel ratto maschio alle dosi:
3,625 mg/kg - 29 mg/kg - 145 mg/kg per via intraperitoneale;
nel ratto femmina alla dose:
145 mg/kg per via intraperitoneale;
nel cane beagle maschio e femmina alle dosi:
180 mg/kg - 60 mg/kg - 20 mg/kg
il preparato è risultato ben tollerato e sprovvisto di azione tossica.
- Tossicità subacuta (1 mese) - e.v.
Nel coniglio maschio e femmina alle dosi:
57,68 mg/kg - 28,84 mg/kg - 7,21 mg/kg per via endovenosa
il preparato è risultato idoneo alla somministrazione protratta per via venosa.
Il preparato è risultato privo di tossicità fetale a seguito delle prove eseguite nel ratto e nel coniglio alle seguenti dosi:
- nel ratto: 57,66 mg/kg per os
29 mg/kg per i.p.
- nel coniglio: 7,21 mg/kg - 28,84 mg/kg - 115,36 mg/kg per via orale.
Il preparato è risultato ininfluente sulla fertilità, sullo sviluppo pre e post-natale e sprovvisto di azione teratogena nel ratto.
La doxofillina è risultata anche priva di attività mutagena.
Compresse da 400 mg:silice colloidale, amido di mais, mannitolo, polivinilpirrolidone, cellulosa microcristallina, talco, magnesio stearato.
Fiale: acqua distillata.
Bustine per uso pediatrico:saccarosio, ammonio glicirizzinato, essenza di menta.
Sciroppo:saccarosio, alcool etilico, metile p-idrossibenzoato, essenza di menta, ammonio glicirizzinato, acqua depurata.
Miniflebo:acqua distillata.
Per nessuna delle forme farmaceutiche previste sono state segnalate incompatibilità con altre sostanze.
Compresse 400 mg: 36 mesi
Fiale: 36 mesi
Bustine per uso pediatrico: 36 mesi
Miniflebo: 36 mesi
Sciroppo: 5 anni
Il preparato deve essere conservato "nelle ordinarie condizioni ambiente" previste dalla F.U.IX Ed.
Ansimar compresse 400 mg: le compresse vengono confezionate in blisters di PVC accoppiato con alluminio, inseriti in astuccio di cartone litografato, assieme al foglio illustrativo.
Scatola di 20 compresse da 400 mg
Ansimar fiale: le fiale, in vetro neutro di classe idrolitica 1, vengono inserite in apposito contenitore di materiale plastico termoformato, racchiuso, unitamente al foglio illustrativo, in astuccio di cartone rigido litografato.
Scatola di 3 fiale da 100 mg/10 ml
Ansimar bustine per uso pediatrico:le bustine, in alluminio politenato, sono inserite, unitamente al foglio illustrativo, in astuccio di cartone rigido litografato.
Scatola di 20 bustine da 200 mg
Ansimar sciroppo: lo sciroppo è contenuto in un flacone di vetro bruno, chiuso con capsula di alluminio a vite, con incorporata guarnizione di polietilene.
Il flacone è inserito, unitamente al foglio illustrativo ed ad un misurino graduato da 10 ml, in un astuccio di cartone rigido litografato.
Flacone da 200 ml di sciroppo al 2%
Ansimar miniflebo: fialoide miniflebo da 100 ml, in vetro neutro, per uso ospedaliero.
Il preparato può essere maneggiato senza particolari precauzioni.
Vedi modo di somministrazione.
ISTITUTO BIOLOGICO CHEMIOTERAPICO S.p.A.,
Via Crescentino, 25 - Torino (TO)
Ansimar 20 compresse AIC n. 025474014
Ansimar 3 fiale i.v. AIC n. 025474040
Ansimar 20 bustine AIC n. 025474038
Ansimar sciroppo AIC n. 025474065
Ansimar miniflebo AIC n. 025474053
Compresse, fiale, bustine, sciroppo: da vendersi dietro presentazione di ricetta medica ripetibile.
Fialoide miniflebo: uso ospedaliero.
Ansimar 20 compresse: 30/10/84
Ansimar 3 fiale i.v.: 30/10/84
Ansimar 20 bustine: 30/10/84
Ansimar miniflebo: 30/10/84
Ansimar sciroppo: 27/04/91
Rinnovo autorizzazione e revisione stampati: Maggio 2000.
La doxofillina non rientra nelle tabelle di cui al D.P.R. n° 309 del 9/10/90.
Gennaio 1997
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