Per gli eccipienti vedere 6.1.
Compresse.
Compresse bianche, rotonde, biconvesse con linea di divisione
a croce su un lato.
- [Vedi Indice]
Trattamento sintomatico dei dolori di intensità da
leggera a moderata e/o degli stati febbrili.
L’uso di questo prodotto è riservato
all’adulto e al bambino con peso superiore a 30 kg.
Modo di somministrazione
Via orale.
Le compresse possono essere ingerite senza essere masticate,
oppure sciolte nell’acqua prima di essere ingerite,
preferibilmente prima o durante un pasto, anche se leggero.
Posologia
¨ Per gli adulti e i bambini con peso superiore a 50
kg (a partire dai
15 anni circa):
la posologia giornaliera massima raccomandata è di 3 g
di� acido acetilsalicilico, cioè 6 compresse al
giorno.
La posologia media consigliata è di 1 compressa da 500
mg; un’altra compressa puo’ essere assunta, se
necessario, dopo almeno 4 ore. In caso di dolore o di febbre
più intensi, la posologia è di 2 compresse da 500
mg; altre due compresse possono essere assunte, se necessario,
dopo almeno 4 ore, senza oltrepassare la dose di 6 compresse
al giorno.
Per i pazienti anziani:
La posologia giornaliera massima raccomandata è di 2 g
di� acido acetilsalicilico, cioè 4 compresse al
giorno.
La posologia media è di 1 compressa da 500 mg;
un’altra compressa puo’ essere assunta, se
necessario, dopo almeno 4 ore. In caso di dolore o di febbre
più intensi, la posologia è di 2 compresse da 500
mg; altre due compresse possono essere assunte dopo almeno 4 ore,
senza oltrepassare la dose di 4 compresse al giorno.
¨ Per i bambini dai 30 ai 50 kg (dai 9 ai 15
anni circa) :
Nei bambini, è indispensabile rispettare le
posologie stabilite in funzione del peso del bambino e quindi
scegliere la
ad essi più indicata. Le
età approssimative in funzione dei relativi pesi sono date
a titolo indicativo.
La dose giornaliera di� acido acetilsalicilico raccomandata
è di circa 60 mg/kg, da dividere in 4-6 somministrazioni,
cioè circa 15mg/kg ogni 6 ore o 10 mg/kg ogni 4
ore.
Per i bambini di un peso compreso dai 30 ai 40
kg (dai 9 ai 13 anni circa), la posologia è di 1
compressa, da rinnovare se necessario dopo 6 ore, senza
oltrepassare la dose di 4 compresse al giorno.
Per i bambini di un peso compreso dai 41 ai 50 kg (dai
12 ai 15 anni circa), la posologia è di 1 compressa, da�
rinnovare se necessario dopo 4 ore, senza oltrepassare la dose
di 6 compresse al giorno.
Frequenza di somministrazione
La regolare somministrazione permette di evitare le
oscillazioni di dolore o di febbre:
Nell’adulto: le somministrazioni devono essere
distanziate di almeno 4 ore.
Nei bambini (dai 30 ai 50 kg): le somministrazioni devono
essere regolarmente distanziate, compresa la notte: attenersi
alla posologia sopra indicata.
Durata della terapia
L'acido acetilsalicilico non deve essere assunto per
più di 3-5 giorni senza il parere del medico o
dell'odontoiatra.
L'uso del farmaco è CONTROINDICATO nei seguenti
casi:
- ipersensibilità all'acido acetilsalicilico o agli
eccipienti contenuti nel prodotto;
- precedenti episodi di asma indotti dalla somministrazione di
salicilati o sostanze con attività similare, in
particolare da farmaci anti-infiammatori non-steroidei;
- nei bambini al di sotto dei 6 anni, in quanto l'assunzione
potrebbe causare involontaria inalazione; in tal caso è
consigliabile somministrare una
alternativa;
- durante l'ultimo trimetre di gravidanza (>500 mg
al giorno e per ciascuna dose) (vedi Gravidanza e
Allattamento);
- ulcera peptica in fase attiva;
- malattie emorragiche acquisite o congenite;
- rischio di emorragia;
- insufficienza epatica grave;
- insufficienza renale grave;
- insufficienza cardiaca grave non controllata dal medico;
- in associazione a metotrexato a dosi di 15 mg/settimana o
superiori (vedi Interazioni con altri medicamenti e altre forme
di interazione);
- in associazione agli anticoagulanti orali quando i
salicilati vengono utilizzati a dosi elevate (vedi Interazioni
con altri medicamenti e altre forme di interazione), normalmente
nel trattamento dei disturbi reumatici.
Per evitare un rischio di sovradosaggio, controllare
l’assenza di� acido acetilsalicilico nella composizione di
altri farmaci.
- Nelle terapie a lungo termine, l'assunzione di analgesici a
dosi elevate può causare cefalea che non deve, comunque,
essere trattata aumentando la posologia degli stessi.
In generale, l'uso abituale di analgesici, particolarmente
l'associazione di differenti sostanze analgesiche, potrà
causare lesioni renali permanenti con il rischio di insufficienza
renale.
- Nei bambini con manifestazioni infettive virali
(particolarmente varicella e sindromi di tipo influenzale) sono
stati osservati casi di sindrome di Reye che, anche se molto
rara, può essere fatale.
Pertanto, la somministrazione dell'acido acetilsalicilico nei
bambini deve essere attuata soltanto sotto il diretto controllo
del medico laddove altre terapie sono risultate inefficaci.
Se durante la prosecuzione della terapia compaiono vomito
persistente, diminuzione dello stato di coscienza o comportamenti
anomali, la somministrazione dell'acido acetilsalicilico deve
essere sospesa.
In alcuni casi di grave deficit di
Glucosio-6-fosfato-deidrogenasi (G6PD), dosi elevate di acido
acetilsalicilico hanno provocato un’emolisi. La
somministrazione di acido acetilsalicilico in caso di deficit di
Glucosio-6-fosfato-deidrogenasi (G6PD) deve essere fatta sotto
controllo medico.
Nel bambino di età inferiore ad 1 mese, la
somministrazione di� acido acetilsalicilico è giustificata
solo in alcune situazioni e sotto controllo medico.
La sorveglianza del trattamento deve essere rinforzata nelle
seguenti situazioni:
pregressa ulcera peptica, emorragia gastrica o gastrite,
insufficienza renale ed epatica,
asma: la comparsa di attacchi d’asma, in alcuni
soggetti, puo’ essere legata ad un’allergia agli
antinfiammatori non steroidei o all’ acido
acetilsalicilico. In questo caso, questo farmaco è
controindicato.
metrorragie o menorragie (rischio di aumento
dell’importanza e della durata delle mestruazioni).
uso di un dispositivo contraccettivo intrauterino (vedi
«Interazioni con altri medicinali ed altre forme
d’interazione»)
Le emorragie gastrointestinali o le ulcere/perforazioni
possono verificarsi in un qualsiasi momento durante il
trattamento, senza che si presentino necessariamente dei segni
premonitori o senza che vi siano dei precedenti. Il rischio
relativo aumenta nel soggetto anziano defedato, nei pazienti in
trattamento anticoagulante o antiaggregante piastrinico (vedi
«Interazioni con altri medicinali ed altre forme
d’interazione»)
In caso di emorragia gastrointestinale interrompere
immediatamente il trattamento.
Tenuto conto dell’effetto antiaggregante piastrinico
dell’ acido acetilsalicilico, che compare già a
bassi dosaggi e che persiste per diversi giorni, è
necessario avvertire il paziente del rischio di comparsa di
un’emorragia che potrebbe verificarsi in caso di un
intervento chirurgico anche minore (ad esempio
un’estrazione dentaria).
L’acido acetilsalicilico modifica l’uricemia (a
dosi antalgiche l’acido acetilsalicilico aumenta
l’uricemia per inibizione dell’escrezione
dell’acido urico; alle dosi usate in reumatologia,
l’acido acetilsalicilico ha un effetto uricosurico).
Le compresse da 500 mg non sono adatte per bambini di peso
inferiore a 30 kg, per i quali esistono dei dosaggi più
adatti.
Durante la concomitante somministrazione dei seguenti farmaci
è necessario effettuare un'attento monitoraggio clinico
(vedi anche il punto 4.5);
Anticoagulanti orali con salicilati a basse dosi (<
3g/giorno).
Altri farmaci anti-infiammatori non-steroidei con salicilati a
dosi elevate (> 3g/giorno).
Ticlopidina, eparina per via parenterale, uricosurici (come
benzbromarone, probenecid), antidiabetici (p.es. insulina,
clorpropramide), diuretici con salicilati a dosi elevate
(>3g/giorno), glucocorticoidi sistemici (eccetto idrocortisone
utilizzato come terapia sostitutiva nel morbo di Addison), ACE
inibitori, metotrexato (a dosi inferiori a 15 mg/settimana)
oppure pentossifillina.
- Associazioni controindicate :
Anticoagulanti orali :
Salicilati ad alte dosi (³ 3g/die nell’adulto) :
aumento del rischio emorragico per inibizione della funzione
piastrinica, danneggiamento della mucosa gastroduodenale e
spiazzamento degli anticoagulanti orali dal loro sito di legame
alle proteine plasmatiche.
Metotrexate utilizzato a dosi superiori o uguali a 15
mg/settimana :
Aumento della tossicità ematologica del metotrexate
(diminuzione della clearance renale del metotrexate da parte
degli antinfiammatori in generale e spiazzamento del
metotrexate dal suo legame alle proteine plasmatiche da parte dei
salicilati).
- Associazioni sconsigliate :
Anticoagulanti orali :
Salicilati a piccole dosi: aumento del rischio emorragico per
inibizione della funzione piastrinica e danneggiamento della
mucosa gastroduodenale.
Necessità di un controllo, in particolare del tempo di
sanguinamento.
Altri antinfiammatori non steroidei:
Con salicilati ad alte dosi (³ 3g/die nell’adulto):
aumento del rischio di ulcera ed emorragia gastrointestinale per
sinergia additiva.
Eparina per via parenterale: aumento del rischio
emorragico (inibizione della funzione piastrinica e
danneggiamento della mucosa gastroduodenale da parte dei
salicilati).
Ricorrere all’uso di altre sostanze, diverse dai
salicilati, per ottenere un effetto antalgico e antipiretico (in
particolare il paracetamolo).
Ticlopidina
Aumento del rischio emorragico (sinergia delle attività
antiaggreganti piastriniche).
Se l’associazione non può essere evitata,
è necessario uno stretto controllo clinico e di
laboratorio (che comprende il tempo di sanguinamento).
Uricosurici come benzbromarone, probenecid:
Per benzbromarone: descritto con salicilati a dosi di 3
g/giorno o inferiori.
Diminuzione dell'effetto uricosurico (competizione
dell'eliminazione dell'acido urico tubulare renale).
Utilizzare analgesici alternativi.
- Associazioni che necessitano
precauzioni:
Antidiabetici quali ad esempio insulina, clorpropamide:
aumento dell’effetto ipoglicemizzante con forti dosi di
acido acetilsalicilico per azione ipoglicemizzante
dell’acido acetilsalicilico e spiazzamento del sulfamidico
dal suo legame alle proteine plasmatiche.
Avvertire il paziente e rinforzare l’autocontrollo
glicemico.
Diuretici :
Con salicilati ad alte dosi (³ 3g/die nell’adulto)
: insufficienza renale acuta nel paziente disidratato
(diminuzione della filtrazione glomerulare per diminuzione della
sintesi delle prostaglandine renali).
Idratare il paziente; monitorare la funzionalità renale
all’inizio del trattamento.
Glucocorticoidi sistemici, ad eccezione
dell’idrocortisone utilizzato come trattamento sostitutivo
nella malattia di Addison: diminuzione della salicilemia durante
il trattamento con i corticoidi e rischio di sovradosaggio di
salicilati alla fine del trattamento per aumento
dell’eliminazione dei salicilati da parte dei
corticosteroidi.
Adattare le dosi dei salicilati durante l’associazione e
alla fine del trattamento con i glucocorticoidi.
Inibitori dell’enzima di conversione
dell’Angiotensina (ACE inibitori)
Con salicilati ad alte dosi (³ 3g/die nell’adulto)
: insufficienza renale acuta nel paziente disidratato
(diminuzione della filtrazione glomerulare per inibizione delle
prostaglandine vasodilatatrici, dovuta ai FANS). Peraltro,
diminuzione dell’effetto antipertensivo. Idratare il
paziente; monitorare la funzionalità renale
all’inizio del trattamento.
Metotrexate utilizzato a piccole dosi, inferiori a 15
mg/settimana : aumento della tossicità ematologica del
metotrexate (diminuzione della clearance renale del metotrexate
da parte degli antinfiammatori in generale e spostamento
del metotrexate dal suo legame alle proteine plasmatiche da parte
dei salicilati).
Effettuare un controllo settimanale dell’emocromo
durante le prime settimane di associazione. Intensificare i
controlli in caso di alterazione, anche leggera, della funzione
renale, cosi’ come nei soggetti anziani.
Pentoxifillina : aumento del rischio emorragico.
Intensificare i controlli clinici e controllare più
frequentemente il tempo di sanguinamento.
- Associazioni da prendere in considerazione
:
Dispositivo intrauterino
Rischio controverso di diminuzione dell’efficacia del
dispositivo intrauterino.
Trombolitici
Aumento del rischio emorragico.
Topici gastrointestinali: sali, ossidi e idrossidi di
magnesio, di alluminio e di calcio
Aumento dell’escrezione renale dei salicilati per
alcalinizzazione delle urine.
Gravidanza
Gli studi condotti nell’animale hanno messo in evidenza
un effetto teratogeno dell’ acido acetilsalicilico.
Primo e secondo trimestre
� acido acetilsalicilico in trattamento occasionale: i
risultati degli studi epidemiologici sembrano escludere qualsiasi
effetto malformativo particolare per l’acido
acetilsalicilico.
� acido acetilsalicilico in trattamento cronico�: non
esistono attualmente dati sufficienti per valutare un eventuale
effetto malformativo dell’ acido acetilsalicilico quando
è somministrato in trattamento cronico al di sopra di 150
mg/die.
Pertanto,
L'acido acetilsalicilico potrà essere prescritto, se
occorre, come terapia occasionale,
Per precauzione, nelle terapie croniche è preferibile
evitare la somministrazione dell'acido acetilsalicilico a dosi
superiori a 150 mg/giorno;
Terzo trimestre
L'acido acetilsalicilico a dosi di >500 mg al
giorno, come gli altri inibitori della sintesi delle
prostaglandine, potrà esporre:
-���� i feti a:
tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura dei
dotti arteriosi e ipertensione polmonare);
disfunzioni renali, potenzialmente fino al punto di indurre
insufficienza renale con oligoidramnios;
-���� la madre e il neonato:
al possibile prolungamento del tempo di sanguinamento al
termine della gravidanza. Tale effetto anti-aggregante
potrà verificarsi anche a dosi molto basse.
Pertanto,
ad eccezione delle limitazioni cardiologiche e ostetriche che,
secondo giudizio medico e monitoraggio specialistico,
giustificano la somministrazione del farmaco, l'uso di qualsiasi
prodotto contenente acido acetilsalicilico è
controindicato durante l'ultimo trimestre di gravidanza.
Allattamento
Dato che l’ acido acetilsalicilico passa nel latte
materno, questo farmaco è sconsigliato durante
l’allattamento.
Non sono stati osservati effetti sulla capacità di
guidare e di usare macchinari.
- Effetti gastrointestinali :
dolori addominali,
ulcere e perforazioni gastrointestinali,
emorragie gastriche evidenti (ematemesi, melena) o occulte,
responsabili di un’anemia ferropriva. Queste emorragie sono
tanto più frequenti quanto più elevata è la
posologia.
- Effetti sul sistema nervoso centrale :
cefalee, vertigini,
sensazione di abbassamento dell’udito,
tinnito
che sono generalmente � sintomi di un sovradosaggio
- Effetti ematologici:
sindromi emorragiche (epistassi, gengivorragie, porpora ecc.)
con aumento del tempo di sanguinamento. Questo effetto persiste
da 4 a 8 giorni dopo l’interruzione dell’assunzione
dell’acido acetilsalicilico. Puo’ determinare un
rischio emorragico in caso di intervento chirurgico.
- Reazioni di ipersensibilità :
Orticaria, reazioni cutanee, reazioni anafilattiche, asma,
Edema di Quincke.
- Sindrome di Reye (vedi «Speciali Avvertenze e
Precauzioni per l’uso»)
L’intossicazione deve essere temuta nei soggetti anziani
e� soprattutto nei bambini piccoli (sovradosaggio terapeutico
o intossicazione accidentale frequente) che puo’ essere
fatale.
- Sintomatologia:
Intossicazione moderata: tinnito, sensazione di abbassamento
dell’udito, cefalea, vertigini sono sintomi di un
sovradosaggio e possono essere corretti riducendo la
posologia.
Intossicazione grave:
Nei bambini, il sovradosaggio puo’ essere mortale a
partire da 100 mg/kg in una sola assunzione.
La sintomatologia è: febbre, iperventilazione, chetosi,
alcalosi respiratoria, acidosi metabolica, coma, collasso
cardiovascolare, insufficienza respiratoria, grave
ipoglicemia.
- Trattamento d’urgenza :
trasporto immediato in un servizio ospedaliero
specializzato,
lavanda gastrica e somministrazione di carbone attivo,
controllo dell’equilibrio acido-base,
diuresi alcalina che permette di ottenere un pH urinario tra
7,5 e 8: possibilità di emodialisi nelle intossicazioni
gravi,
trattamento sintomatico.
Gruppo Farmacoterapeutico: Sistema nervoso, altri analgesici e
antipiretici.
ATC Cod. N02BA01
L'acido acetilsalicilico appartiene alla classe dei farmaci
anti-infiammatori non steroidei con proprietà analgesiche,
antipiretiche e antiinfiammatorie. Il meccanismo d'azione della
sostanza si basa sull'inibizione irreversibile degli enzimi
ciclo-ossigenasi coinvolti nella sintesi delle
prostaglandine.
L'acido acetilsalicilico inibisce inoltre l'aggregazione
piastrinica mediante il bloccaggio della sintesi di trombossano
A2 nelle piastrine.
Assorbimento
L’acido acetilsalicilico è rapidamente e quasi
completamente assorbito per via orale. I picchi plasmatici sono
raggiunti in 25-60 minuti.
La biodisponibilità dell’acido acetilsalicilico
varia secondo le dosi: è di circa il 60% per le dosi
inferiori a 500 mg e del 90% per le dosi superiori a 1 g e questo
a causa della saturazione dell’idrolisi epatica.
L’acido acetilsalicilico subisce un’idrolisi
rapida, dando origine all’acido salicilico (metabolita
anch’esso attivo).
Distribuzione
L’acido acetilsalicilico e l’acido salicilico
diffondono rapidamente in tutti i tessuti. Attraversano la
barriera placentare e si ritrovano nel latte materno.
L’acido salicilico è in gran parte legato alle
proteine del plasma (al 90%).
L’emivita plasmatica è di 15-20 minuti per
l’acido acetilsalicilico e di 2-4 ore per l’acido
salicilico.
Metabolismo ed escrezione
L’acido salicilico è fortemente metabolizzato a
livello epatico. Viene escreto principalmente per via urinaria
sottoforma di acido salicilico e di coniugato glucuronico e
sottoforma di acido salicilurico e di acido gentisico.
Mutagenesi e carcinogenesi
Gli studi effettuatiin vitro ein vivo
sull'attività mutagena dell'acido acetilsalicilico sono
numerosissimi. I risultati globali degli stessi non indicano
alcun motivo per sospettare che tale sostanza possa indurre
effetti mutageni.
Gli studi a lungo-termine con acido acetilsalicilico nel topo
e nel ratto non indicano alcuna attività cancerogena.
Amido di mais, cellulosa microcristallina, cellulosa
polverizzata.
Non pertinente
2 anni.
Conservare a temperature non superiori ai 25° C.
Conservare nel contenitore originale
10, 20, 30, 50, 60 e 100 compresse in blister
(PVC/Alluminio).
Le confezioni potrebbero non essere tutte
commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
ratiopharm Italia S.r.l.
Viale Monza 270
20128 MILANO
10 compresse 500 mg - AIC n.� 034761015/M
20 compresse 500 mg - AIC n.� 034761027/M
30 compresse 500 mg - AIC n.� 034761039/M
50 compresse 500 mg - AIC n.� 034761041/M
60 compresse 500 mg - AIC n.� 034761054/M
100 compresse 500 mg - AIC n. 034761066/M
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marzo 2001