TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90BRANIGEN
Una compressa contiene:
L-acetilcarnitina HCl �� 590,0��������� mg
pari a 500 mg di sale interno
Un flacone da 12,316 g di granulato per soluzione orale contiene:
L-acetilcarnitina HCl��� 12,00��������� g
pari a 10,17 g di sale interno
Una bustina di granulato per soluzione orale contiene:
L-acetilcarnitina HCl��� 590,0��������� mg
pari a 500 mg di sale interno
Un flacone di liofilizzato contiene:
L-acetilcarnitina��������� 500��������� mg
Una fiala solvente contiene:
Acqua p.p.i.� 4��������� ml
Compresse, granulato per soluzione orale, liofilizzato + fiale solvente per uso iniettabile.
- [Vedi Indice]
Neuropatia diabetica. Lesioni meccaniche e infiammatorie tronculari e radicolari del nervo periferico.
Sindromi involutive primarie o secondarie a vasculopatie cerebrali.
0,5 - 1,5 g al giorno in 2-3 somministrazioni, secondo prescrizione medica.
La forma iniettabile può essere somministrata sia per via intramuscolo che endovena.
Ipersensibilità individuale accertata verso il prodotto.
La somministrazione del BRANIGEN per via orale non richiede speciali precauzioni d'uso mentre la somministrazione endovenosa va effettuata lentamente. Sono possibili, in tale forma di somministrazione, arrossamenti con sensazione di calore al volto.
Il farmaco non presenta rischio di assuefazione o dipendenza.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Non sono note interazioni negative con altri farmaci.
Benchè negli studi sull'animale non si sia mai osservato alcun effetto dannoso sul feto, nella donna nel primo trimestre di gravidanza e durante l'allattamento sarà opportuno somministrare il farmaco nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo del medico.
La L-acetilcarnitina non provoca alcun effetto negativo sulla capacità di guidare nè sull'uso di macchinari.
Sono stati segnalati sporadici casi di lieve eccitazione che regrediscono prontamente con la diminuzione della posologia.
Non sono noti fenomeni da sovradosaggio con L-acetilcarnitina.
La L-acetilcarnitina (gamma-trimetil-beta-acetil-butirro-betaina) è l'isomero naturale di una sostanza presente in condizioni fisiologiche in diversi organi tra cui il cervello. Essa viene sintetizzata per acetilazione reversibile dalla carnitina a livello mitocondriale tramite l'enzima Acetil-L-carnitina Tranferasi. La L-acetilcarnitina, strutturalmente simile alla Acetilcolina, svolge un ruolo indispensabile per il corretto metabolismo energetico cellulare e trasmettitoriale a livello del S.N.C. La L-acetilcarnitina, infatti, rappresenta una forma di immagazzinamento di gruppi acetilici che possono essere associati con il Coenzima A necessario ad innescare il ciclo di Krebs intervenendo quindi sia nel metabolismo degli acidi grassi che dei glucidi. In situazioni di patologia la L-acetilcarnitina si è dimostrata attiva sia come fattore di neuroprotezione per la cellula e i suoi organelli, soprattutto il mitocondrio, sia come fattore trofico, per il ripristino della integrità cellulare.
In particolare nel sistema nervoso, sia centrale che periferico, in occasione di insulto da ipossia, invecchiamento, tossici (alcool, MPTP, MAM), resezione o schiacciamento del nervo, diabete da alossana o streptozocina, la L-acetilcarnitina ha dimostrato una attività di neuroprotezione intervenendo sulla cascata di eventi che conducono alla morte cellulare:
-���� formazione di radicali liberi; accumulo di lipidi (da distruzione di membrane) responsabili del patologico incremento del calcio intramitocondriale;
-��� ridotta attività dei complessi respiratori mitocondriali;
-��� ridotta formazione di RNA mitocondriale da ridotta attività della DNA transcriptasi.
La L-acetilcarnitina esercita altresì una azione trofica sul sistema nervoso promuovendo il recupero postlesionale attraverso:
-���� una migliore utilizzazione cellulare dello NGF (fattore di accrescimento nervoso);
-��� un incremento della neosintesi di fosfolipidi per la costruzione di membrane;
-��� un incremento della produzione di energia (ATP) senza la quale i meccanismi riparativi non possono aver luogo.
Nell'animale l'azione neuroprotettrice e trofica della L-acetilcarnitina si è evidenziata con il mantenimento e/o il recupero della situazione trofica (numero di neuroni) e funzionale: migliori capacità di apprendimento, memoria, locomozione in vari modelli:
-���� invecchiamento;
-���� ipossia;
-���� parkinson sperimentale;
-���� microcefalia;
-��� lesioni del nervo periferico sia su base traumatica che disendocrina (diabete).
Nell'uomo studi clinici controllati anche di lunga durata sono stati condotti in varie patologie:
-���� sindromi involutive su base degenerativa;
-���� sindromi involutive su base vascolare;
-���� neuropatie acute e/o croniche su base disendocrina (diabete).
I livelli ematici nel ratto per somministrazione endovenosa di 333 mg/Kg sono massimi a 5 min. (5.375 micromoli/l) e si riducono nelle sei ore successive alla somministrazione (106 micromoli/l). Per via orale alla dose di 500 mg/Kg il picco ematico si raggiunge a 4 ore dalla somministrazione con livelli di 40 micromoli/l che rimangono costanti fino all'8^ ora. La L-acetilcarnitina marcata raggiunge, in gran parte immodificata, numerosi tessuti fra cui quello cerebrale.
Tossicità acuta: nel topo la DL50 per via i.m. è superiore a 3.000 mg/Kg, per via i.p. è superiore a 3.600 mg/Kg, per via e.v. è superiore a 1.600 mg/Kg, per os è superiore a 18.000 mg/Kg; nel ratto per via i.m. è superiore a 3.000 mg/Kg, per via i.p. è di 2.748 mg/Kg, per via e.v. è di 1.000 mg/Kg, per os è superiore a 10.000 mg/Kg.
Tossicità cronica: mini-pigs e conigli trattati per 26 settimane con L-acetilcarnitina per via orale con dosi da 250-500 mg/Kg/die e per via i.m. con dosi da 50 mg/Kg/die, non hanno dimostrato significative variazioni dell'andamento del peso corporeo, della crasi ematica, della funzionalità epatica, degli esami biochimici del sangue, dell'esame delle urine. L'esame macro-microscopico dei principali organi non ha messo in evidenza alcuna variazione patologica.
Compresse: Polivinilpirrolidone, Cellulosa microcristallina, Magnesio stearato, Cellulosa acetoftalato, Dietilftalato, Dimeticone.
Granulato per soluzione orale: Metile p-idrossibenzoato, Propile p-idrossibenzoato, Polivinilpirrolidone.
Bustine: Silice precipitata, Saccarina sodica, Idrossipropilcellulosa,� Acqua tonica 1 x 1000, Mannitolo.
Flaconi per uso iniettabile: MannitoloNon sono note incompatibilità con altri farmaci.
La stabilità è di 24 mesi per le compresse e le bustine, di 36 mesi per la soluzione estemporanea e di 18 mesi per i flaconi iniettabili.
- [Vedi Indice]
I flaconi per uso iniettabile devono essere mantenuti in frigorifero (tra +2°C e +8°C).
Non vi sono da osservare particolari precauzioni per la conservazione delle altre confezioni.
La soluzione ricostituita si conserva per 25 giorni in frigorifero.
- scatola da 30 compresse da 500 mg in blister
- flacone di granulato per soluzione orale contenente 10,17 g di principio attivo
- scatola da 20 bustine da 500 mg
- 5 flaconi di liofilizzato da 500 mg + 5 fiale solvente per uso iniettabile
Preparazione della soluzione orale: diluire il contenuto del flacone con acqua di fonte fino alla linea di fede riportata sull'etichetta (volume totale 33 ml).
Ogni ml di soluzione contiene 308 mg di L-acetilcarnitina sale interno.
La soluzione ricostituita ha un volume di 33 ml e si conserva per 25 giorni in frigorifero.
Le bustine devono essere sciolte in mezzo bicchiere d'acqua.
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via Fleming, 2 - Verona
Concessionaria per la vendita: Segix Italia S.p.A. - Pomezia (Roma)
Su licenza Sigma-Tau S.p.A.
-��� 5 flaconi di liofilizzato da 500 mg + 5 fiale solvente� per uso iniettabile A.I.C. 025368073
-��� 30 compresse da 500 mg A.I.C. 025368046
-���� flacone da 12,316 g di granulato per soluzione orale (308 mg/ml) A.I.C. 025368061
-��� 20 bustine di granulato per soluzione orale da 500 mg A.I.C. 025368059
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Maggio 2000
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Ottobre 2002