TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
Principio attivo: timololo maleato 3,4 mg (pari a 0,25% di timololo base).
Eccipienti: sodio diidrogeno fosfato diidrato 8,1 mg; disodio fosfato dodecaidrato 29,3 mg; benzalconio cloruro 0,1 mg; acqua depurata q.b.
Soluzione allo 0,50% - 1 ml contiene:
Principio attivo: timololo maleato 6,8 mg (pari a 0,50% di timololo base).
Eccipienti: sodio diidrogeno fosfato diidrato 6,1 mg; disodio fosfato dodecaidrato 30,5 mg; benzalconio cloruro 0,1 mg; acqua depurata q.b.
- [Vedi Indice]Ipertensione oculare, glaucoma ad angolo aperto, pazienti afachici con glaucoma, glaucoma secondario.
Può essere usato in combinazione con altri farmaci antiglaucoma.
Generalmente controindicato in gravidanza, durante l'allattamento, in età pediatrica.
Pazienti che sono già in trattamento con un beta-bloccante per via orale devono essere tenuti sotto controllo a causa di un potenziale effetto additivo sia sulla pressione endoculare che sugli effetti sistemici notoriamente attribuiti ai beta-bloccanti. Non somministrare contemporaneamente due beta-bloccanti oftalmici topici.
A causa dei potenziali effetti degli agenti beta-bloccanti sulla pressione ematica e sul battito, questi farmaci devono essere usati con cautela nei pazienti con insufficienza cerebrovascolare. Qualora si manifestassero segni o sintomi che indicano un ridotto flusso ematico a livello cerebrale iniziando la terapia con timololo in soluzione oftalmica, il trattamento deve essere sostituito con terapia alternativa.
È stato riportato che gli agenti beta-bloccanti potenziano la debolezza muscolare collegata a certi sintomi di miastenia (es. diplopia, ptosi e debolezza generalizzata). Timololo in soluzione oftalmica raramente ha provocato un aumento della debolezza muscolare in alcuni pazienti con miastenia grave o sintomi di miastenia.
Nei pazienti affetti da glaucoma con chiusura d'angolo, l'obiettivo immediato del trattamento è la riapertura dell'angolo che richiede la costrizione della pupilla con un miotico. Poiché timololo ha un effetto scarso o nullo sulla pupilla, se utilizzato per ridurre la IOP in questi pazienti, non deve essere usato da solo, ma insieme ad un miotico.
Come con l'uso di altri farmaci antiglaucoma, è stata riferita in alcuni pazienti una diminuita risposta al timololo dopo terapia prolungata. Tuttavia, in uno studio a lungo termine in cui 96 pazienti sono stati seguiti per almeno 3 anni, non è stata osservata alcuna differenza significativa nella pressione endoculare media dopo l'iniziale stabilizzazione.
Non sono stati effettuati appositi studi clinici per stabilire la sicurezza e l'efficacia nei bambini.
Il prodotto non deve essere usato oltre 30 giorni dopo la prima apertura del contenitore.
Tenere il medicinale fuori della portata dei bambini.
Si raccomanda un'attenta osservazione dei pazienti in trattamento concomitante con inibitori delle catecolamine (es. reserpina) a causa di possibili effetti additivi, ipotensione e/o bradicardia marcata che possono causare vertigini, sincope o ipotensione posturale.
Sebbene timololo in soluzione oftalmica abbia un effetto scarso o nullo sul diametro pupillare, è stata raramente riportata una midriasi risultante da una terapia contemporanea con epinefrina.
Considerando il rischio potenziale di reazioni avverse gravi dovute al timololo nei bambini che vengono allattati, si dovrà decidere se sospendere l'allattamento o il farmaco, tenendo conto dell'importanza del trattamento per la madre.
Organismo in generale: mal di testa, astenia, dolore toracico, diminuita tolleranza all'esercizio fisico, perdita di peso.
Sistema emopoietico: porpora trombocitopenica, agranulocitosi.
Apparato urogenitale: malattia di Peyronie, difficoltà alla minzione.
Sistema cardiovascolare: bradicardia, aritmia, ipotensione, sincope, arresto cardiaco, accidente cerebrovascolare, ischemia cerebrale, insufficienza cardiaca, palpitazione, arresto cardiaco, edemi, fenomeno di Raynaud, vasodilatazione.
Sistema gastroenterico: trombosi dell'arteria mesenterica, colite ischemica, dolori gastrointestinali, epatomegalia, nausea, diarrea.
Sistema nervoso: diminuzione della libido, insonnia, diminuzione della concentrazione, vertigini, depressione, aumento di segni e sintomi nei casi di miastenia grave, parestesia, depressione mentale reversibile, progressione verso la catetonia, labilità emozionale, obnubilamento del sensorio e diminuzione nell'esecuzione dei test neuropsicometrici.
Cute: ipersensibilità, inclusi rash localizzati o generalizzati, orticaria, alopecia, aumentata pigmentazione, sudorazione, ipotermia delle mani e dei piedi, psoriasi al cuoio capelluto ed all'inguine.
Apparato respiratorio: broncospasmo (soprattutto in pazienti con preesistente malattia broncospastica), insufficienza respiratoria, dispnea, congestione nasale, tosse, laringospasmo, distress respiratorio.
Sistema endocrino: sintomi mascherati di ipoglicemia in pazienti diabetici insulino-dipendenti.
Effetti a livello oculare: segni e sintomi di irritazione oculare inclusi congiuntivite, blefarite, blefaroptosi, diminuita sensibilità corneale, disturbi visivi, incluse variazioni di rifrazione (dovute alla sospensione della terapia miotica in alcuni casi), diplopia e ptosi, cheratocongiuntivite secca.
Sono state anche riportate le seguenti reazioni indesiderate, per le quali tuttavia non è stata stabilita una relazione causale con la somministrazione topica oculare di timololo: secchezza delle fauci, anoressia, dispepsia, effetti sul SNC (es. fatica, cambiamenti comportamentali inclusa confusione mentale, allucinazioni, sonnolenza, ansia, disorientamento, nervosismo, ecc.), ipertensione e fibrosi retroperitoneale.
Organi di senso: tinnito, secchezza degli occhi (xeroftalmia).
A parte le misure generali, monitoraggio e se necessario, correzione degli scompensi vitali in terapia intensiva.
Gli antidoti sono:
Atropina da 0,5 a 2 mg i.v.Glucagone: trattamento iniziale con 1-10 mg i.v., da proseguire con 2 - 2,5 mg/h per infusione continua.Agenti beta-simpaticomimetici in relazione al peso del corpo e secondo l'effetto: isoprenalina, orciprenalina, adrenalina, dobutamina.
Il controllo col pacemaker dovrebbe essere preso in considerazione nella bradicardia refrattaria.beta2 -simpaticomimetici (come aerosol o per via endovena se l'effetto dell'aerosol risulta inadeguato) o aminofillina endovena possono essere usata nel broncospasmo. Iniezione lenta i.v. di diazepam è raccomandata per controllare l'apoplessia.
Il blocco dei recettori beta-adrenergici riduce il lavoro cardiaco sia nei soggetti sani sia nei pazienti con disturbi cardiaci. Nei pazienti con grave riduzione della funzione miocardica il blocco dei recettori beta-adrenergici può inibire l'effetto stimolatore del sistema nervoso simpatico necessario per mantenere la funzione cardiaca.
A livello di bronchi e bronchioli, il blocco dei recettori beta-adrenergici provoca un aumento della resistenza delle vie aeree in seguito a una mancata attività para-simpatica. Questo effetto è potenzialmente pericoloso nei pazienti affetti da asma o altre condizioni broncospastiche.
Somministrato per via topica oculare il timololo ha la proprietà di ridurre la pressione endoculare sia normale sia elevata, in presenza o meno di glaucoma. La pressione endoculare elevata rappresenta uno dei principali fattori di rischio nella patogenesi della perdita del campo visivo nel glaucomatoso. Quanto più elevata è la pressione endoculare, tanto maggiore è la probabilità che si verifichino perdita del campo visivo e danno al nervo ottico.
L'esatto meccanismo dell'azione ipotensiva oculare del timololo in soluzione oftalmica non è chiaramente definito fino ad oggi. Studi eseguiti sull'uomo mediante la tonografia e la fluorofotometria suggeriscono che l'azione possa essere correlata a una riduzione della produzione di umore acqueo. Tuttavia in alcuni studi è stato anche osservato un leggero aumento della capacità di deflusso. A differenza dei miotici, il timololo riduce la pressione endoculare con effetto minimo o nullo sull'accomodazione o sul diametro pupillare. Di conseguenza, modificazioni dell'acuità visiva dovute a un'aumentata accomodazione non sono comuni né si verificano effetti quali visione confusa o offuscata e cecità notturna prodotti dai miotici. Inoltre nei pazienti con cataratta viene evitata l'incapacità di vedere l'opacità intorno al cristallino quando la pupilla è costretta.
Un aumento statisticamente significativo (p £ 0,05) si è registrato nell'aumento globale di neoplasmi nel topo femmina al dosaggio di 500 mg/kg/die.
Mutagenesi - timololo maleato è risultato privo di potere mutageno in vivo (nel topo) mediante test del micronucleo e analisi citogenetiche (dosi fino a 800 mg/kg) e in vitro mediante test di trasformazione neoplastica cellulare (fino a 100 g/ml). Nel test di Ames le più alte concentrazioni di timololo impiegate, 5000 e 10000 g/piatto) sono state associate con un aumento statisticamente significativo (p £ 0,05) di reversioni osservate nel ceppo TA100 (in sette repliche), ma non negli altri tre ceppi. Nei saggi con il tester TA100 non è stata osservata una relazione evidente dose-risposta, né si è raggiunto il valore 2, solitamente considerato il criterio per considerare positivo il test di Ames.
Effetti sulla riproduzione - Studi sulla riproduzione e sulla fertilità condotti nel ratto non hanno evidenziato effetti avversi sulla fertilità del maschio o della femmina somministrando dosi di farmaco fino a 150 volte superiori alla dose orale massima raccomandata nell'uomo.
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Cusimolol 0,25% Collirio.
Cusimolol 0,50% Collirio.
Via Roma, 108 - 20060 Cassina de'Pecchi (MI)
Cusimolol 0,50% Collirio - flacone da 5 ml AIC n. 032005020