TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
(17a-idrossi-19-norpregn-4-en-3,20-dione caproato).
Si ritiene che una delle cause dell'iperplasia risieda in un dismetabolismo androgeno a livello intracellulare: è noto come vi sia l'accumulo intraprostatico di diidrotestosterone (il metabolita del testosterone attivo a livello della prostata) ed un aumento dell'attività 5a-reduttasica (l'enzima che trasforma il testosterone in diidrotestosterone) nel tessuto iperplasico.
Il gestonorone caproato ha dimostrato di esercitare una spiccata azione a livello del metabolismo androgeno intraprostatico inibendo la trasformazione del testosterone in diidrotestosterone, per inibizione competitiva sulla 5a-reduttasi, riducendo drasticamente la captazione di testosterone marcato da parte del tessuto adenomatoso. Ne risulta che esso sottrae l'organo bersaglio alla stimolazione del diidrotestosterone, ritenuto importante momento eziopatogenetico della malattia.
Nelle neoplasie ginecologiche - ed in particolare nel cancro endometriale - l'attività dei gestageni è ben nota: il gestonorone caproato infatti inibisce in colture di tessuto, l'accrescimento tumorale; in vivo, si è rilevata marcata riduzione del numero delle mitosi oltre alla maturazione degli elementi ghiandolari ed all'aumento della differenziazione del tessuto.
- [Vedi Indice]Ipertrofia prostatica; affezioni blastiche dell'apparato genitale femminile, in particolar modo del corpo uterino.
Come tutte le soluzioni oleose, il Depostat deve essere iniettato per via intramuscolare; un'erronea somministrazione endovasale potrebbe dar luogo ad embolia oleosa.
Il Depostat svolge una spiccata azione progestinica depot, con effetto protratto per circa 2 settimane. Il Depostat ha una azione progestinica da 5 a 10 volte più intensa di quella del 17a-idrossi-progesterone caproato (Proluton Depot) e del progesterone (Proluton). La dose di trasformazione è di 50 mg. A dosi superiori ai 100 mg il Depostat svolge un'azione antigonadotropa. L'attività inibitoria sulla 5 a-reduttasi è alla base dell'attività antiandrogena che si manifesta con la inibizione della trasformazione del testosterone in diidrotestosterone.
DL50 nel topo: >4 g/kg (p.p.); >4 g/kg (i.p.); >4 g/kg (s.c.).
- [Vedi Indice]
Licenza: Schering AG, Berlino (Germania)