- [Vedi Indice]In entrambi i sessi
Nefropatie prevalentemente di tipo glomerulare. Fratture ossee con ritardo nella formazione del callo. Involuzione senile. Ulcere torpide di tipo atrofico.
Nell'uomo
Ipogenitalismo prepuberale (criptorchidismo, sindrome adiposo-genitale, pubertà ritardata).
Ipogenitalismo dell'adulto (infantilismo, enucoidismo, ginecomastia). Impotenza e iposessualità.
Disturbi del climaterio virile, stati depressivi. Ipertrofia prostatica.
Dermatosi di origine endocrina.
Nella donna
Frigidità. Menometrorragie. Emorragie da fibromioma. Mastodinie e mastopatie. Ingorgo mammario post-partum.
Nefropatie (acute e croniche, prevalentemente di tipo glomerulare): 50 mg a giorni alterni per 10-12 giorni;
Ulcere torpide di tipo atrofico: compresse da 10 mg 2-3 volte la settimana.
Fratture ossee dei vecchi (con ritardo nella formazione del callo osseo): 50 mg ogni 4-5 giorni.
Involuzione senile (cachessia, ipoacusia): 2-3 compresse da 10 mg due volte la settimana.
- Nell'uomo
Ipogenitalismo prepuberale (sindrome adiposo-genitale, criptorchidismo, pubertà ritardata): una compressa al giorno per via sublinguale fino a normalizzazione. La cura va generalmente iniziata a 9-11 anni. Se la cura dovesse dar luogo ad un troppo rapido sviluppo sessuale la posologia verrà proporzionalmente ridotta.
Ipogenitalismo dell'adulto (infantilismo, eunucoidismo, ginecomastia): 50 mg 2 volte la settimana per almeno 2 mesi oppure per via sublinguale 1-3 compresse al dì.
Impotenza e iposessualità (cure prolungate con Testovis, pur senza esercitare azione afrodisiaca diretta, arrecano sostanziali benefici).
Disturbi del climaterio virile (senilità precoce).
Disturbi neurodepressivi (esaurimenti psichici, cefalea, indebolimento della memoria): 25 mg due volte la settimana. Sono necessari periodi di cura di almeno 3-6 settimane. I cicli di cura dovranno essere intervallati da prolungati periodi di riposo. Per via sublinguale: 2-3 compresse al giorno.
Ipertrofia prostatica (disturbi urinari della vecchiaia): 25-50 mg secondo la gravità, 3 volte la settimana, per 2-3 settimane, proseguendo con dosi minori o con una cura orale prolungata a conveniente dosaggio.
Dermatosi di origine endocrina: una compressa da 10 mg 2 volte la settimana.
-Nella donna (come regola generale è da evitare la somministrazione di Testovis durante il periodo mestruale).
Frigidità: iniezioni da 100 mg di Testovis distanziate di 3 giorni, ripetibili dopo qualche mese.
Meno-metrorragie: 1-3 compresse da 10 mg al dì fino a cessazione dei sintomi.
Emorragie da fibromioma: iniezioni da 50 mg 2 volte la settimana a cicli di 3 settimane, intervallati da una settimana.
Mastodinie e mastopatie nelle sindromi dolorose congestizie: una compressa da 10 mg al giorno (5 mg nelle giovinette) nei 3 giorni precedenti la presunta comparsa dei dolori; nelle forme fibrocistiche 50 mg settimanali di Testovis fiale.
Ingorgo mammario post partum: 3 compresse al dì per 2-3 dì.
Ipersensibilità ai singoli componenti. Accertato o sospetto carcinoma della prostata, carcinoma della mammella maschile e carcinoma del polmone.
Il Testovis Compresse è controindicato nei pazienti con insufficienza epatica.
Da somministrare con cautela nei pazienti affetti da insufficienza circolatoria e renale, epilessia ed emicrania e nei soggetti defedati.
Nell'età prepubere il Testovis dovrà essere somministrato solo nei casi di reale necessità.
Nei soggetti anziani occorre osservare attentamente che il trattamento non determini una indesiderabile stimolazione nervosa, mentale o fisica.
Testovis compresse per uso sublinguale: lasciare sciogliere lentamente sotto la lingua o tra guancia e molari.
Avvertenze Le compresse di Testovis non dovranno essere deglutite, ma lasciate lentamente sciogliere sotto la lingua.
Sospendere il trattamento in caso di ipercalcemia; effettuare controlli periodici dei valori della calcemia, specie nelle pazienti con tumore mammario.
Sospendere la somministrazione in caso di anomalie dei test epatici; si consiglia di controllare periodicamente la funzionalità epatica.
È opportuno effettuare esami radiografici nei pazienti in età prepuberale per valutare la velocità di maturazione ossea e gli effetti sulle epifisi.
Si consiglia di controllare i valori di emoglobina ed ematocrito nei pazienti che ricevono dosi elevate per il rischio di policitemia.
Tenere il farmaco fuori dalla portata dei bambini.
Il testosterone può aumentare l'incidenza di emorragie in pazienti che ricevano anticoagulanti orali: inibisce la formazione ed aumenta il catabolismo dei fattori di coagulazione; aumenta l'affinità dell'anticoagulante per il sito recettoriale; possiede attività fibrinolitica.
Può diminuire la glicemia nei pazienti diabetici ed inibire il metabolismo degli ipoglicemizzanti orali. Può diminuire il legame della tiroxina con le proteine plasmatiche.
In associazione con imipramina può provocare l'insorgenza di sindromi paranoiche.
Dato il possibile effetto virilizzante sul feto o sul neonato, il Testovis non dovrà essere somministrato alle donne gravide e durante l'allattamento al seno.
Non previsti.
Il Testovis a dosi elevate e ripetute può provocare gli effetti collaterali tipici degli ormoni androgeni: aumento del peso corporeo, ritenzione di acqua e di sodio con conseguenti edemi, ipercalcemia, comparsa di acne.
Nella donna, inoltre, si potranno osservare inibizione della funzionalità ovarica con soppressione del ciclo mestruale, virilismo, modificazione della voce, atrofia del tessuto mammario ed endometriale, ipertrofia del clitoride, anormalità della libido.
Nell'infanzia si potrà verificare una prematura saldatura delle epifisi con arresto della crescita, precoce sviluppo sessuale nel maschio e virilizzazione nella femmina; negli adulti eccessiva stimolazione sessuale, nervosa e psichica. Raramente reazioni anafilattoidi e di ipersensibilità.
Il sintomo di sovradosaggio nell'uomo è l'insorgenza di priapismo.
Proprietà
Il testosterone libero iniettato in soluzione oleosa è così rapidamente assorbito, metabolizzato ed escreto che il suo effetto androgeno è molto basso; per bocca è rapidamente assorbito ma è ancora meno attivo perché l'ormone è metabolizzato e inattivato dal fegato prima di raggiungere il sistema circolatorio.
Testovis fiale contiene l'estere propionico del testosterone in soluzione oleosa. Il testosterone propionato è meno polare dello steroide libero, pertanto viene assorbito più lentamente ed è notevolmente più efficace.
Testovis compresse contiene il metil-testosterone. La presenza del metile in posizione 17 rallenta l'ossidazione e l'inattivazione della molecola a livello epatico, consentendo al prodotto di essere efficace. La forma farmaceutica in compresse per uso sublinguale permette inoltre effetti terapeutici doppi di quelli ottenuti per semplice via orale.
Testovis possiede proprietà sia androgena che anabolizzante.
L'ormone si lega ad una proteina recettoriale plasmatica; il complesso ormone-recettore viene veicolato, attraverso il citoplasma, al nucleo dove stimola l'attività dell'RNA polimerasi e la conseguente sintesi di RNA e di proteine.
Il testosterone agisce come anabolizzante aumentando l'anabolismo e inibendo il catabolismo proteico; di conseguenza provoca aumento della massa muscolare.
Stimola la formazione di eritrociti aumentando la sintesi del fattore stimolante l'eritropoiesi.
Tossicologia
Studi di tossicità acuta condotti con metiltestosterone hanno dato valori di DL50 di 430 mg/kg nel topo trattato per via intraperitoneale.
Analoghi studi condotti con testosterone propionato alla dose di 275 mg/kg sempre per via intraperitoneale nel ratto non hanno evidenziato alcuna mortalità, mentre alla dose di 550 mg/kg si è avuta una letalità alla 7 2ª ora nell'83% degli animali.
Il testosterone ed i suoi derivati sono potenzialmente epatotossici, potendo determinare, a seguito di un uso prolungato, carcinoma epatico. Inoltre l'impiego protratto può accelerare la crescita di carcinomi prostatici.
Nell'uomo un sovradosaggio provoca insorgenza di priapismo.
Alte dosi di testosterone possono provocare inibizione della spermatogenesi e degenerazione dei canali seminiferi nell'uomo; irsutismo, abbassamento della voce, atrofia delle mammelle e del tessuto endometriale, acne, ipertrofia del clitoride, aumento della libido, inibizione della lattazione nella donna.
Dosi elevate e ripetute durante la pubertà possono causare la precoce saldatura delle epifisi e l'inibizione della crescita.
L'uso del farmaco in gravidanza ha effetti virilizzanti sul feto femmina.
Farmacocinetica
Il metiltestosterone viene assorbito dal tratto gastrointestinale e dalla mucosa orale.
È metabolizzato in minor misura a livello epatico rispetto al testosterone e possiede un'emivita più lunga (2,5 ore).
Dopo somministrazione orale (10 mg) il picco plasmatico (24-39 ng/ml) viene raggiunto entro 1-2 ore.
La somministrazione sublinguale ha effetti terapeutici maggiori (circa il doppio) di quelli ottenuti dopo somministrazione orale. Viene escreto con le urine. Permea la barriera placentare.
Il testosterone propionato iniettato per via intramuscolare viene assorbito e idrolizzato a testosterone libero. Circa il 98% si lega alle proteine plasmatiche (alla globulina che lega anche l'estradiolo); la percentuale di testosterone libera (2%) ha un'emivita di 10-20 minuti.
Il testosterone viene metabolizzato principalmente nel fegato.
La reazione parte con l'ossidazione dell'ossidrile in 17 e porta alla formazione di androsterone (debole e androgeno) e di etiocolanone (inattivo). I metaboliti vengono escreti con le urine come glucuronidi e solfati.
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Incompatibilità con alcali ed agenti ossidanti
Testovis compresse: 60 mesi.
Testovis fiale i.m.: 60 mesi.
Nessuna.
Testovis compresse: pilloliera in vetro color ambra chiusa da capsula a vite tipo pilfer-proof: ogni pilloliera etichettata è confezionata con il foglio illustrativo in un astuccio di cartone.
Testovis fiale 50-100 mg: 2 fiale in vetro neutro confezionate in rondo di cartone inserito con il foglio illustrativo in astuccio di cartone.
Testovis 20 compresse da 10 mg
Testovis 2 fiale i.m. 50 mg
Testovis 2 fiale i.m. 100 mg
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LABORATORIO FARMACEUTICO S.I.T.
Specialità Igienico Terapeutiche S.r.L.
Via Cavour, 70 - Mede (PV)
Testovis 20 compresse da 10 mg AIC n. 003559010
Testovis 2 fiale i.m. 50 mg AIC n. 003559046
Testovis 2 fiale i.m. 100 mg AIC n. 003559059
Data di commercializzazione: 1946
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
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