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- [Vedi Indice]
1 compressa rivestita contiene:
Cloruro di trospio������� 20 mg
Per gli eccipienti, v. 6.1
�
Compressa rivestita.
Compresse biconvesse, con rivestimento lucido, di colore
giallo-brunastro.
�
- [Vedi Indice]Per il trattamento dell’instabilità del muscolo
detrusore o iperreflessia del muscolo detrusore, con i sintomi di
frequenza urinaria, minzione impellente e incontinenza da
minzione impellente. �
- [Vedi Indice] Una compressa rivestita due volte al giorno (equivalente a 40
mg di cloruro di trospio al giorno). Nei pazienti affetti da grave compromissione renale (clearance
di creatinina fra 10 e 30 ml/min/1,73 m²) la dose
consigliata è di una compressa rivestita al giorno o a
giorni alterni (equivalente a 20 mg di cloruro di trospio al
giorno o a giorni alterni). La compressa rivestita deve essere inghiottita intera a
stomaco vuoto, prima dei pasti, con un bicchiere
d’acqua. La necessità di trattamento continuo deve essere
rivalutata ad intervalli regolari di 3-6 mesi. Poiché non sono disponibili dati, l’uso in
bambini al di sotto dei 12 anni di età è
controindicato. � Ritenzione urinaria, glaucoma ad angolo chiuso, tachiaritmia,
miastenia grave, colite ulcerativa grave, megacolon tossico,
insufficienza renale dializzata (clearance di creatinina <10
ml/min/1,73 m²) e bambini al di sotto dei 12 anni
d’età. � Il cloruro di trospio deve essere usato con cautela nei
pazienti: Affetti da patologie ostruttive dell’apparato
gastrointestinale, come stenosi pilorica Affetti da ostruzione del flusso urinario con il rischio di
formazione di ritenzione urinaria Affetti da neuropatia autonoma Affetti da ernia iatale associata ad esofagite da reflusso Nei quali non siano auspicabili frequenze cardiache veloci, ad
esempio i pazienti affetti da ipertiroidismo, patologia arteriosa
coronarica e insufficienza cardiaca congestizia. Il cloruro di trospio non è raccomandato in pazienti
affetti da compromissione epatica data l’assenza di dati su
tali pazienti. Il cloruro di trospio viene eliminato principalmente tramite
escrezione renale. Aumenti marcati dei livelli plasmatici sono
stati osservati nei pazienti affetti da grave compromissione
renale. Per questo motivo è necessario esercitare cautela
in questa popolazione, ma anche nei pazienti affetti da
compromissione renale da lieve a moderata. Prima di iniziare la terapia devono essere escluse le cause
organiche di frequenza urinaria, minzione impellente e
incontinenza da minzione impellente, come cardiopatie, patologie
renali, polidipsia o infezioni o tumori degli organi urinari. Poiché il farmaco contiene amido di frumento come
eccipiente, i pazienti affetti da malattia celiaca devono
consultare il medico prima dell’uso. �
Interazioni - [Vedi Indice]Le interazioni possibili sono: Potenziamento dell’effetto di farmaci con azione
anticolinergica come amantadina, antidepressivi triciclici,
chinidina, antistaminici e disopiramide, e il potenziamento
dell’azione tachicardica dei farmaci
ß-simpaticomimetici; riduzione dell’efficacia degli
agenti procinetici (metoclopramide, cisapride). Poiché il cloruro di trospio può influire sulla
motilità e sulla secrezione gastrointestinale, non si
può escludere la possibilità che
l’assorbimento di altri farmaci somministrati
contemporaneamente possa essere modificato. Un’inibizione dell’assorbimento del cloruro di
trospio con farmaci come guar, colestiramina e colestipolo non
può essere esclusa. Pertanto la somministrazione
simultanea di questi farmaci con il cloruro di trospio non
è consigliata. Le interazioni metaboliche del cloruro di trospio sono state
studiatein vitro sugli enzimi del citocromo P450
coinvolti nel metabolismo del farmaco (P450�1A2, 2A6, 2C9, 2C19,
2D6, 2E1, 3A4). Non è stata osservata alcuna influenza
sulle loro attività metaboliche. Poiché il cloruro
di trospio viene metabolizzato soltanto in bassa misura e
poiché l’idrolisi dell’estere è
l’unico percorso metabolico di rilievo, non si prevedono
interazioni metaboliche. Non sono state ottenute prove di interazioni clinicamente
rilevanti dalle prove cliniche o dal sistema di segnalazioni
spontanee. � Gli studi sugli animali non indicano effetti nocivi diretti o
indiretti relativamente alla gravidanza, allo sviluppo
embrionale/fetale, al parto o allo sviluppo postnatale (v.
Sezione 5.3). Nei ratti, si verifica il trasferimento placentale
e il passaggio nel latte materno del cloruro di trospio. Per Uraplexâ (Cloruro di trospio) 20 mg non
sono disponibili dati clinici in donne gravide. Si deve esercitare cautela quando il farmaco viene prescritto
alle donne durante la gravidanza o l’allattamento. � Principalmente, i disturbi dell’accomodazione possono
ridurre la capacità di guidare nel traffico stradale e di
usare macchine. Gli esami dei parametri che caratterizzano la capacità
di guidare veicoli (orientamento visivo, abilità
generale di reagire, reazione sotto stress, concentrazione e
coordinamento motorio) non hanno tuttavia rivelato alcun effetto
del cloruro di trospio. � Gli effetti anticolinergici, come bocca secca, dispepsia e
stipsi, possono verificarsi durante la terapia con il cloruro di
trospio. Comuni (> 1 %): Sistema gastrointestinale: bocca secca, dispepsia, stipsi,
dolore addominale, nausea. Rari (< 1 %): Sistema urinario: disturbi della minzione (ad es. formazione
di urina residua) Sistema cardiovascolare: tachicardia Disturbi della vista: disturbi dell’accomodazione
(pertinente in particolare ai pazienti che sono ipermetropi e la
cui vista non è stata corretta in modo adeguato) Sistema gastrointestinale: diarrea, flatulenza Sistema respiratorio: dispnea Pelle: esantema Tutto l’organismo: astenia, dolore toracico. In casi isolati (< 0,1 %): Sistema urinario: ritenzione urinaria Sistema cardiovascolare: tachiaritmia Pelle: angioedema Sistema epatico e biliare: aumento da lieve a moderato dei
livelli sierici delle transaminasi. � Dopo la somministrazione di una dose singola massima di 360 mg
di cloruro di trospio a volontari sani, sono stati osservati in
maggior misura: bocca secca, tachicardia e disturbi della
minzione. Finora non sono state riferite manifestazioni di grave
sovradosaggio o intossicazione nell’uomo. Come segni di
intossicazione sono previsti sintomi anticolinergici
aumentati. Nel caso di intossicazione devono essere adottate le seguenti
misure: Lavanda gastrica e riduzione dell’assorbimento (ad es.
carbone attivato) Somministrazione locale di pilocarpina ai pazienti affetti da
glaucoma Cateterizzazione nei pazienti affetti da ritenzione
urinaria Terapia con un agente parasimpaticomimetico (ad es.
neostigmina) nel caso di sintomi gravi Somministrazione di beta-bloccanti nel caso di risposta
insufficiente, pronunciata tachicardia e/o instabilità
circolatoria (ad es. inizialmente 1 mg di propranololo per via
endovenosa con il monitoraggio dell’elettrocardiogramma
(ECG) e della pressione sanguigna). � Categoria farmacoterapeutica: urologici, spasmolitici.
Codice ATC: G04BD Il cloruro di trospio è un derivato quaternario del
nortropano e appartiene pertanto alla classe dei farmaci
parasimpaticolitici o anticolinergici, in quanto compete, in
funzione della concentrazione, con l’acetilcolina, il
trasmettitore endogeno del corpo nei siti del legame
postsinaptico parasimpatico. Il cloruro di trospio si lega con alta affinità ai
recettori muscarinici dei cosiddetti sottotipi M1,
M2 e M3 e dimostra affinità
trascurabile ai recettori nicotinici. Di conseguenza, l’effetto anticolinergico del cloruro di
trospio esercita un’azione rilassante sul tessuto muscolare
liscio e sulle funzioni organiche mediate dai recettori
muscarinici. Sia negli esperimenti preclinici che clinici, il
cloruro di trospio riduce il tono contrattile della muscolatura
liscia nell’apparato gastrointestinale e
genitourinario. Esso può inoltre inibire la secrezione del muco
bronchiale, della saliva, del sudore e l’accomodazione
oculare. Finora non sono stati osservati effetti sul sistema
nervoso centrale. � Dopo la somministrazione orale del cloruro di trospio, il
livello plasmatico massimo viene raggiunto dopo 4-6 ore. Dopo una
singola dose di 20 mg la concentrazione plasmatica massima
è di circa 4 ng/ml. Nell’intervallo testato, 20-60
mg come singola dose, i livelli plasmatici sono proporzionali
alla dose somministrata. La biodisponibilità assoluta di
una singola dose orale di 20 mg di cloruro di trospio (1
compressa rivestita di Uraplexâ (Cloruro di
trospio) 20 mg) è di 9,6 ± 4,5% (valore medio
± deviazione standard). In condizioni di equilibrio
dinamico la variabilità intraindividuale è 16%, la
variabilità interindividuale è 36%. L’assunzione contemporanea del cibo, particolarmente
alimentazioni ad alto contenuto lipidico, riduce la
biodisponibilità del cloruro di trospio. Dopo un pasto ad
alto contenuto lipidico, i valori medi di Cmax e AUC
sono ridotti al 15-20% dei valori nello stato a digiuno. La maggior parte del cloruro di trospio disponibile a livello
sistemico viene escreta dai reni senza subire modifiche, anche se
una piccola porzione (10% dell’escrezione renale) è
presente nell’urina come spiroalcool, un metabolita formato
tramite idrolisi dell’estere. L’emivita di
eliminazione terminale è nell’arco di 10-20 ore. Non
si verifica alcun accumulo. Il legame alle proteine plasmatiche
è del 50-80%. I dati farmacocinetici nei pazienti anziani non suggeriscono
differenze importanti. Non esistono neanche differenze fra i
sessi. In uno studio condotto su pazienti affetti da grave
compromissione renale (clearance di creatinina di 8-32 ml/min)
l’AUC media è risultata 4 volte maggiore, la
Cmax 2 volte maggiore e l’emivita media è
risultata prolungata di due volte, rispetto ai soggetti sani. Non
sono disponibili dati in pazienti con gradi inferiori di
compromissione renale. Non sono disponibili dati farmacocinetici in pazienti affetti
da patologia epatica. � Nessun pericolo speciale per l’uomo è emerso dai
dati preclinici basati sugli studi convenzionali di farmacologia
di sicurezza, di tossicità a dosi ripetute, di
genotossicità, di cancerogenicità e di
tossicità per la riproduzione. Nei ratti si verifica il trasferimento placentale e il
passaggio del cloruro di trospio nel latte materno. � Saccarosio, amido di frumento, cellulosa microcristallina,
talco, lattosio monoidrato, carbonato di calcio (E170), diossido
di titanio (E171), acido stearico, croscarmellosa sodica,
povidone, macrogol 8000, silice colloidale anidra, ossido di
ferro idrato (E 172), carmellosa sodica, cera bianca d’api,
cera carnauba. Nota per i diabetici: 1 compressa rivestita corrisponde a 0,06
g di carboidrati (equivalenti a 0,005 unità di pane). �
Non pertinente. � 5 anni. � Nessuna. � Blister di PVC con foglio di alluminio. Confezioni di 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150, 200, 600,
1000, 1200, 2000 compresse rivestite in blister di PVC con foglio
di alluminio Confezioni ospedaliere di 500 (10 x 50) compresse
rivestite � Nessuna. � Alfa Wassermann S.p.A. Contrada S. Emidio 65020 Alanno (PE) - Italia � 20 mg compresse rivestite 20 compresse in
blister�������������������� AIC n° 034673018/M 20 mg compresse rivestite 30 compresse in
blister�������������������� AIC n° 034673020/M 20 mg compresse rivestite 40 compresse in
blister�������������������� AIC n° 034673032/M 20 mg compresse rivestite 50 compresse in
blister�������������������� AIC n° 034673044/M 20 mg compresse rivestite 60 compresse in
blister�������������������� AIC n° 034673057/M 20 mg compresse rivestite 90 compresse in
blister�������������������� AIC n° 034673069/M 20 mg compresse rivestite 100 compresse in
blister������������������� AIC n° 034673071/M 20 mg compresse rivestite 120 compresse in
blister������������������� AIC n° 034673083/M 20 mg compresse rivestite 150 compresse in
blister������������������� AIC n° 034673095/M 20 mg compresse rivestite 200 compresse in
blister������������������� AIC n° 034673107/M 20 mg compresse rivestite 500 compresse in
blister������������������� AIC n° 034673119/M 20 mg compresse rivestite 600 compresse in
blister������������������� AIC n° 034673121/M 20 mg compresse rivestite 1000 compresse in
blister����������������� AIC n° 034673133/M 20 mg compresse rivestite 1200 compresse in
blister����������������� AIC n° 034673145/M 20 mg compresse rivestite 2000 compresse in
blister����������������� AIC n° 034673158/M �
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� Febbraio 2001 � 
TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
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� Aprile 2002
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